Name: JZL184
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4904
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.71%

99.71

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Lipase Inibitori	Tanshinone IIA Atglistatin Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	520.49	Formula	C₂₇H₂₄N₂O₉	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1101854-58-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 5.5 mg/mL (10.56 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 150 mg/mL (288.18 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO＋98%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MAGL 8 nM
In vitro	JZL184 è uno strumento utile per studiare gli effetti della segnalazione endogena di 2-AG. Questo composto mostra un'inibizione tempo-dipendente di MAGL ed esibisce una selettività >300 volte maggiore per MAGL rispetto a FAAH in vitro. Non interagisce con i recettori CB1 o CB2 e non inibisce gli enzimi biosintetici di 2-AG, diacilglicerolo lipasi-α e diacilglicerolo lipasi-β, o l'enzima che mobilita l'acido arachidonico, la fosfolipasi A2 citosolica del gruppo IVA.
Saggio chinasico	profilazione proteica basata sull'attività (ABPP)
Saggio chinasico	I cervelli di topo vengono omogenizzati con Dounce in PBS, pH 7,5, seguiti da una centrifugazione a bassa velocità (1.400×, 5 min) per rimuovere i detriti. Il supernatante viene quindi sottoposto a centrifugazione (64.000×, 45 min) per fornire la frazione citosolica nel supernatante e la frazione di membrana come pellet. Il pellet viene lavato e risospeso in tampone PBS mediante sonicazione. La concentrazione proteica totale in ciascuna frazione viene determinata utilizzando un kit per il dosaggio delle proteine. I campioni vengono conservati a -80 °C fino all'uso. I proteomi di membrana cerebrale di topo vengono diluiti a 1 mg/mL in PBS e pre-incubati con concentrazioni variabili di questo composto (da 1 nM a 10 mM) per 30 min a 37 °C prima dell'aggiunta di FP-rodamina a una concentrazione finale di 2 mM in un volume di reazione totale di 50 μL. Dopo 30 min a 25 °C, le reazioni vengono bloccate con tampone di caricamento 4×SDS-PAGE, bollite per 5 min a 90 °C, sottoposte a SDS-PAGE e visualizzate in gel utilizzando uno scanner a fluorescenza a letto piatto.
In vivo	JZL184 ha prodotto un blocco rapido e sostenuto dell'attività dell'idrolasi cerebrale di 2-AG nei topi, con conseguente aumento di otto volte dei livelli endogeni di 2-AG mantenuti per almeno 8 ore. I topi trattati con questo composto hanno mostrato un'ampia gamma di effetti comportamentali dipendenti da CB1, inclusi analgesia, ipomotilità e ipotermia, suggerendo un ruolo esteso per la segnalazione endocannabinoide mediata da 2-AG in tutto il sistema nervoso dei mammiferi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543155/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JZL184 Lipase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 520.49