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Atglistatin inibitore di ATGL

Name: Atglistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7364
Rating: 5 (14 reviews)

N. Cat.S7364

Atglistatin è un inibitore altamente potente e selettivo della lipasi trigliceridica adiposa (ATGL) con un IC50 di 0,7 μM, con elevata selettività rispetto ad altre lipasi metaboliche chiave.

Atglistatin Lipase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 283.37

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Lipase Inibitori	Tanshinone IIA JZL184 Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	283.37	Formula	C₁₇H₂₁N_3O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1469924-27-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (201.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.850mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ATGL (Cell-free assay) 0.7 μM
In vitro	Questo composto inibisce la lipolisi nelle colture cellulari e di organi mirando a ATGL senza citotossicità fino a una concentrazione di 50 μM.
Saggio chinasico	Determinazione dell'attività lipasica
Saggio chinasico	Per la determinazione dell'attività lipasica, i lisati vengono incubati con un substrato contenente [9,10-3H(N)]-trioleina radiomarcata. Successivamente, gli FA vengono estratti e quantificati mediante conteggio per scintillazione liquida. I dati sono presentati come media ± D.S. di determinazioni triplicate e rappresentativi di almeno tre esperimenti indipendenti.
In vivo	In vivo, Atglistatin (i.p.) provoca un'inibizione della lipolisi dose e tempo-dipendente. Il trattamento orale di questo composto causa una diminuzione dose-dipendente degli FA fino al 50% e al 62%, rispettivamente, e provoca anche una forte riduzione dei livelli plasmatici di TG (43%). Inoltre, questa sostanza chimica mostra una distinta distribuzione tissutale e si accumula principalmente nel fegato e nel tessuto adiposo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24096302/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):