In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
JZL 184 è il primo inibitore selettivo della monoacilglicerolo lipasi (MAGL) con IC50 di 8 nM.
Target
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 è uno strumento utile per studiare gli effetti della segnalazione endogena di 2-AG. Questo composto mostra un'inibizione tempo-dipendente di MAGL ed esibisce una selettività >300 volte maggiore per MAGL rispetto a FAAH in vitro. Non interagisce con i recettori CB1 o CB2 e non inibisce gli enzimi biosintetici di 2-AG, diacilglicerolo lipasi-α e diacilglicerolo lipasi-β, o l'enzima che mobilita l'acido arachidonico, la fosfolipasi A2 citosolica del gruppo IVA.
In vivo
JZL184 ha prodotto un blocco rapido e sostenuto dell'attività dell'idrolasi cerebrale di 2-AG nei topi, con conseguente aumento di otto volte dei livelli endogeni di 2-AG mantenuti per almeno 8 ore. I topi trattati con questo composto hanno mostrato un'ampia gamma di effetti comportamentali dipendenti da CB1, inclusi analgesia, ipomotilità e ipotermia, suggerendo un ruolo esteso per la segnalazione endocannabinoide mediata da 2-AG in tutto il sistema nervoso dei mammiferi.
I cervelli di topo vengono omogenizzati con Dounce in PBS, pH 7,5, seguiti da una centrifugazione a bassa velocità (1.400×, 5 min) per rimuovere i detriti. Il supernatante viene quindi sottoposto a centrifugazione (64.000×, 45 min) per fornire la frazione citosolica nel supernatante e la frazione di membrana come pellet. Il pellet viene lavato e risospeso in tampone PBS mediante sonicazione. La concentrazione proteica totale in ciascuna frazione viene determinata utilizzando un kit per il dosaggio delle proteine. I campioni vengono conservati a -80 °C fino all'uso. I proteomi di membrana cerebrale di topo vengono diluiti a 1 mg/mL in PBS e pre-incubati con concentrazioni variabili di questo composto (da 1 nM a 10 mM) per 30 min a 37 °C prima dell'aggiunta di FP-rodamina a una concentrazione finale di 2 mM in un volume di reazione totale di 50 μL. Dopo 30 min a 25 °C, le reazioni vengono bloccate con tampone di caricamento 4×SDS-PAGE, bollite per 5 min a 90 °C, sottoposte a SDS-PAGE e visualizzate in gel utilizzando uno scanner a fluorescenza a letto piatto.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
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