Name: JNJ-42153605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6618
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S661801 Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.46%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.46

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	400.44	Formula	C₂₂H₂₃F₃N₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1254977-87-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC1CC2=NN=C3N2C=CC(=C3C(F)(F)F)N4CCC(CC4)C5=CC=CC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (9.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu2 receptor 17 nM(EC50)
In vitro	Si è riscontrato che JNJ-42153605 non ha attività agonista o antagonista verso altri sottotipi di recettori mGlu fino a 30 μM (>50 volte vs mGluR2) e questo composto non mostra nemmeno affinità o attività nulla o trascurabile per nessuno dei bersagli nel pannello di recettori CEREP (>100 volte la selettività per il recettore mGlu2).
In vivo	Nei topi, JNJ-42153605 attenua in modo dose-dipendente e significativo l'aumento dell'attività locomotoria indotta da fenciclidina (PCP, 5 mg/kg sc) con una ED50 di 5,4 mg/kg sc. Questo composto mostra un rapido tasso di assorbimento dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la concentrazione massima dopo 0,5 h. La clearance in vivo è da moderata ad alta sia nel ratto che nel cane (rispettivamente 35 e 29 mL/min/kg). Le emivite di eliminazione sono piuttosto brevi tra le specie, essendo di 2,7 h nel ratto e di 0,8−1,1 h nel cane. Il volume di distribuzione è leggermente superiore all'acqua corporea totale, indicando una distribuzione al di fuori del plasma. La biodisponibilità è da bassa a moderata tra le specie (35% nel ratto e 18−33% nel cane).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-42153605 GluR modulatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 400.44