JNJ-42153605

N. catalogoS6618 Lotto:S661801

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₃F₃N₄

Peso molecolare

400.44

Numero CAS

1254977-87-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

Ethanol

10 mg/mL (24.97 mM)

DMSO

4 mg/mL (9.98 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

JNJ-42153605 è un modulatore allosterico positivo potente e selettivo del recettore mGlu2 con una EC50 di 17 nM.

Target

mGlu2 receptor

17 nM(EC50)

In vitro

Si è riscontrato che JNJ-42153605 non ha attività agonista o antagonista verso altri sottotipi di recettori mGlu fino a 30 μM (>50 volte vs mGluR2) e questo composto non mostra nemmeno affinità o attività nulla o trascurabile per nessuno dei bersagli nel pannello di recettori CEREP (>100 volte la selettività per il recettore mGlu2).

In vivo

Nei topi, JNJ-42153605 attenua in modo dose-dipendente e significativo l'aumento dell'attività locomotoria indotta da fenciclidina (PCP, 5 mg/kg sc) con una ED50 di 5,4 mg/kg sc. Questo composto mostra un rapido tasso di assorbimento dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la concentrazione massima dopo 0,5 h. La clearance in vivo è da moderata ad alta sia nel ratto che nel cane (rispettivamente 35 e 29 mL/min/kg). Le emivite di eliminazione sono piuttosto brevi tra le specie, essendo di 2,7 h nel ratto e di 0,8−1,1 h nel cane. Il volume di distribuzione è leggermente superiore all'acqua corporea totale, indicando una distribuzione al di fuori del plasma. La biodisponibilità è da bassa a moderata tra le specie (35% nel ratto e 18−33% nel cane).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23072213/

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