IM-12 GSK-3 inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.01%

99.01

Target correlati	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro GSK-3 Inibitori	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
ReNcell VM cells	Proliferation assay	3 uM	72 h	Antiproliferative activity against human ReNcell VM cells assessed as reduction of cell proliferation at 3 uM after 72 hrs
ST14A cells	Function assay		6 h	Inhibition of GSK-3-beta-mediated Wnt signaling in human ST14A cells assessed as increase in accumulation of beta-casein around nucleus after 6 hrs by microscopic analysis
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	377.41	Formula	C₂₂H₂₀FN₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1129669-05-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C3=C(C(=O)N(C3=O)C)NCCC4=CC=C(C=C4)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (198.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.750mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 53 nM
In vitro	Nelle hNPC, IM-12 inibisce l'attività di GSK-3β con una IC50 di 3,8 μM e, successivamente, aumenta significativamente la concentrazione di β-catenina. Attraverso l'attivazione della via di segnalazione canonica Wnt, questo composto promuove la differenziazione neuronale delle cellule progenitrici neurali umane.
Saggio chinasico	Saggio di attività di GSK-3β
Saggio chinasico	La IC50 del nuovo composto sintetizzato IM-12 verso GSK-3β viene determinata mediante un saggio luminometrico di attività di GSK-3β. Brevemente, questo composto viene testato a diverse concentrazioni diluite in un tampone di saggio contenente le concentrazioni finali di: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glicerofosfato; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Quattro microlitri di composti diluiti vengono aggiunti a 25 μM di substrato peptidico pGS-2, 20 ng di GSK-3β ricombinante e 1 μM di ATP per un volume totale di saggio di 40 μl. La reazione enzimatica viene interrotta dopo 30 minuti di incubazione a 30 °C aggiungendo 40 μl di KinaseGlo. Il segnale luminometrico viene lasciato stabilizzare per 10 minuti e misurato con un luminometro per micropiastre Glomax® 96.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 377.41