IM-12

N. catalogoS7566 Lotto:S756601

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₀FN₃O₂

Peso molecolare

377.41

Numero CAS

1129669-05-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.72 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

IM-12 è un inibitore selettivo della GSK-3β con una IC50 di 53 nM, e questo composto potenzia anche la segnalazione canonica Wnt.

Target

GSK-3β
(Cell-free assay)

53 nM

In vitro

Nelle hNPC, IM-12 inibisce l'attività di GSK-3β con una IC50 di 3,8 μM e, successivamente, aumenta significativamente la concentrazione di β-catenina. Attraverso l'attivazione della via di segnalazione canonica Wnt, questo composto promuove la differenziazione neuronale delle cellule progenitrici neurali umane.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di attività di GSK-3β La IC50 del nuovo composto sintetizzato IM-12 verso GSK-3β viene determinata mediante un saggio luminometrico di attività di GSK-3β. Brevemente, questo composto viene testato a diverse concentrazioni diluite in un tampone di saggio contenente le concentrazioni finali di: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glicerofosfato; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Quattro microlitri di composti diluiti vengono aggiunti a 25 μM di substrato peptidico pGS-2, 20 ng di GSK-3β ricombinante e 1 μM di ATP per un volume totale di saggio di 40 μl. La reazione enzimatica viene interrotta dopo 30 minuti di incubazione a 30 °C aggiungendo 40 μl di KinaseGlo. Il segnale luminometrico viene lasciato stabilizzare per 10 minuti e misurato con un luminometro per micropiastre Glomax® 96.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari ReNcell VM cells Concentrazioni 3 μM Tempo di incubazione 72 hours Metodo To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio di attività di GSK-3β
La IC50 del nuovo composto sintetizzato IM-12 verso GSK-3β viene determinata mediante un saggio luminometrico di attività di GSK-3β. Brevemente, questo composto viene testato a diverse concentrazioni diluite in un tampone di saggio contenente le concentrazioni finali di: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glicerofosfato; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Quattro microlitri di composti diluiti vengono aggiunti a 25 μM di substrato peptidico pGS-2, 20 ng di GSK-3β ricombinante e 1 μM di ATP per un volume totale di saggio di 40 μl. La reazione enzimatica viene interrotta dopo 30 minuti di incubazione a 30 °C aggiungendo 40 μl di KinaseGlo. Il segnale luminometrico viene lasciato stabilizzare per 10 minuti e misurato con un luminometro per micropiastre Glomax® 96.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
ReNcell VM cells
Concentrazioni
3 μM
Tempo di incubazione
72 hours
Metodo
To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Exp Cell Res, 2016, 345(2):206-17. ]

Sellecks IM-12 È stato citato da 18 Pubblicazioni

Anti-TNBC effects of Lappaol F by targeting epithelial-mesenchymal transition via regulation of GSK-3β/YAP/β-catenin and PI3K/AKT pathways [ Front Pharmacol, 2025, 16:1496511]	PubMed: 39989901
miR-1246 enhances chemo-resistance of polyploid giant cancer cells in H1299 cells by targeting GSK3β/β-catenin [ Discov Oncol, 2025, 16(1):901]	PubMed: 40411667
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191]	PubMed: 39510350
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6]	PubMed: 37683604
dCas9 fusion to computer-designed PRC2 inhibitor reveals functional TATA box in distal promoter region [ Cell Rep, 2022, 38(9):110457]	PubMed: 35235780
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
B3GALT5 knockout alters gycosphingolipid profile and facilitates transition to human naïve pluripotency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444]	PubMed: 33087559
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922

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