Name: FX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8591
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro Bcl-6 Inibitori	BI-3802 BI-3812 79-6 (CID5721353)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
TMD8	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human TMD8 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
SUDHL4	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SUDHL4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY19	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human OCI-LY19 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY10	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY10 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
SU-DHL-2	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SU-DHL-2 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
U2932	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human U2932 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
KARPAS422	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human KARPAS422 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
OCI-LY1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
OCI-LY3	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
AMO1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human AMO1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	368.82	Formula	C₁₄H₉ClN₂O₄S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1426138-42-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Cl)C3=C(N(C(=S)S3)CCC(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (54.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (100.31 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.900mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.300mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Recommend for freshly prepared each time for in vitro experiment
Targets/IC₅₀/Ki	BCL6 BTB (Cell-free assay) 35 μM
In vitro	FX1 ha interrotto la formazione del complesso di repressione di BCL6, ha riattivato i geni bersaglio di BCL6 e ha mimato il fenotipo di topi ingegnerizzati per esprimere BCL6 con mutazioni del sito di legame del corepressore. Questo composto ha soppresso le cellule ABC-DLBCL in vitro e in vivo, così come i campioni primari di ABC-DLBCL umano ex vivo. È specifico per BCL6 e si lega con un'affinità maggiore rispetto al ligando naturale di BCL6 SMRT. Questa sostanza chimica ha quasi invariabilmente indotto una significativa derepressione di questi geni (geni bersaglio di BCL6 CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A e DUSP5) rispetto al veicolo in 2 linee cellulari DLBCL indipendenti. Era più di 100 volte più potente della precedente generazione di inibitori di BCL6 rappresentata da 79-6, e 300 volte più potente rispetto al legame recentemente riportato degli antibiotici rifampicina e rifabutina (KD ~1 mM).
In vivo	Basse dosi di FX1 inducono la regressione di tumori consolidati in topi portatori di xenotrapianti DLBCL. L'emivita di questo composto è stimata in circa 12 ore nei topi SCID. Nessun segno di tossicità, infiammazione o infezione è evidente dalle sezioni colorate con H&E di polmone, tratto gastrointestinale, cuore, rene, fegato, milza e midollo osseo degli organi fissati di topi trattati con questa sostanza chimica rispetto al veicolo. Vengono esaminati anche i conteggi ematici periferici e la chimica sierica nei topi trattati con FX1 e rimangono entro i parametri normali. Questo composto causa una soppressione profonda e significativa dei DLBCL negli xenotrapianti DLBCL, e in effetti non solo ha impedito la crescita degli xenotrapianti, ma ha anche causato la riduzione di questi tumori dal loro volume iniziale. L'effetto massimo è già raggiunto con la dose più bassa di 25 mg/kg. La colorazione TUNEL e Ki-67 mostra che questo agente ha anche indotto più apoptosi e arresto della crescita rispetto al 79-6, rispettivamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27482887/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02902679	Completed	Thrombosis\|Factor XI\|Renal Impairment\|ESRD (End-Stage Renal Disease)	Bristol-Myers Squibb	November 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FX1 Bcl-6 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.82