Name: 79-6 (CID5721353)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8250
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S825001 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.06%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.06

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro Bcl-6 Inibitori	FX1 BI-3802 BI-3812

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	457.28	Formula	C₁₅H₉BrN₂O₆S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	301356-95-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BCL6 inhibitor			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (199.0 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-6 138 μM(Kd)
In vitro	L'inibitore a piccole molecole di BCL6 79-6 (CID5721353) è un composto ossindolico permeabile alle cellule che inibisce selettivamente l'attività di repressione trascrizionale di BCL6 ma non ne influenza i livelli proteici. Si lega a una tasca aromatica situata nel solco laterale del dominio BTB, induce l'interruzione dei complessi trascrizionali di BCL6, la riattivazione dei geni target di BCL6 e l'uccisione selettiva delle cellule DLBCL dipendenti da BCL6. BCL6 può anche interagire con MTA3 tramite il suo dominio RD2 e reprimere la differenziazione terminale. Recluta CtBP tramite il suo dominio DBD e reprime la propria espressione. Questo composto sopprime la capacità invasiva e la capacità di formazione di colonie sia nelle cellule MCF-7 che MDA231. L'inibizione di BCL6 con 79-6 ha migliorato l'espressione dell'mRNA di E-caderina in entrambe le cellule MCF-7 e MDA231. Inverte le funzioni di BCL6 nella regolazione positiva dell'EMT, nell'invasione e nella repressione trascrizionale di E-caderina nelle cellule di cancro al seno.
In vivo	La somministrazione di 50 mg/kg/die di 79-6 (CID5721353) a topi SCID ha indotto una riduzione del 65-70% delle dimensioni degli xenotrapianti DLBCL dipendenti da BCL6 stabiliti, ma non ha avuto alcun effetto sui DLBCL indipendenti da BCL6. Il targeting terapeutico di BCL6 con questo composto è una strategia antilinfoma efficace in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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79-6 (CID5721353) Bcl-6 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 457.28