79-6 (CID5721353)

N. catalogoS8250 Lotto:S825001

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Dati tecnici

Formula

C15H9BrN2O6S2
Peso molecolare 457.28 Numero CAS 301356-95-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione 79-6 (CID5721353), un inibitore di BCL6, ha un valore di Kd di 138 μM.
Target
Bcl-6
138 μM(Kd)
In vitro

L'inibitore a piccole molecole di BCL6 79-6 (CID5721353) è un composto ossindolico permeabile alle cellule che inibisce selettivamente l'attività di repressione trascrizionale di BCL6 ma non ne influenza i livelli proteici. Si lega a una tasca aromatica situata nel solco laterale del dominio BTB, induce l'interruzione dei complessi trascrizionali di BCL6, la riattivazione dei geni target di BCL6 e l'uccisione selettiva delle cellule DLBCL dipendenti da BCL6. BCL6 può anche interagire con MTA3 tramite il suo dominio RD2 e reprimere la differenziazione terminale. Recluta CtBP tramite il suo dominio DBD e reprime la propria espressione. Questo composto sopprime la capacità invasiva e la capacità di formazione di colonie sia nelle cellule MCF-7 che MDA231. L'inibizione di BCL6 con 79-6 ha migliorato l'espressione dell'mRNA di E-caderina in entrambe le cellule MCF-7 e MDA231. Inverte le funzioni di BCL6 nella regolazione positiva dell'EMT, nell'invasione e nella repressione trascrizionale di E-caderina nelle cellule di cancro al seno.
In vivo

La somministrazione di 50 mg/kg/die di 79-6 (CID5721353) a topi SCID ha indotto una riduzione del 65-70% delle dimensioni degli xenotrapianti DLBCL dipendenti da BCL6 stabiliti, ma non ha avuto alcun effetto sui DLBCL indipendenti da BCL6. Il targeting terapeutico di BCL6 con questo composto è una strategia antilinfoma efficace in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    MCF-7 and MDA231 cells

  • Concentrazioni

    200 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    MCF-7 and MDA231 cells were plated on the upper chamber of the filters and were treated with vehicle (DMSO) or 79-6 (CID5721353) for 48 hours respectively. The cells invaded to the underside of the filter were counted (magnification, ×200).
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    SCID mice injected (s.c.) with BCL6-dependent DLBCL cell lines (OCI-Ly7 and SU-DHL6) to form tumors

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

Sellecks 79-6 (CID5721353) È stato citato da 1 Pubblicazione

Balance between immunoregulatory B cells and plasma cells drives pancreatic tumor immunity [ Cell Rep Med, 2022, 3(9):100744] PubMed: 36099917

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