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Fondaparinux Sodium (Org 31540) Factor Xa inibitore

N. Cat.S3736

Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) è un glucopiranoside sintetico con attività antitrombotica. Si lega selettivamente all'antitrombina III, potenziando così la neutralizzazione innata del fattore X attivato (Factor Xa) da parte dell'antitrombina; un inibitore sintetico del Factor Xa.
Fondaparinux Sodium (Org 31540) Factor Xa inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1728.08

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%
97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 1728.08 Formula

C31H43N3O49S8.10Na

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 114870-03-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Natural heparin pentasaccharide Sodium, Fondaparin sodium, SR-90107A Smiles COC1C(C(C(C(O1)COS(=O)(=O)[O-])OC2C(C(C(C(O2)C(=O)[O-])OC3C(C(C(C(O3)COS(=O)(=O)[O-])OC4C(C(C(C(O4)C(=O)[O-])OC5C(C(C(C(O5)COS(=O)(=O)[O-])O)O)NS(=O)(=O)[O-])O)O)OS(=O)(=O)[O-])NS(=O)(=O)[O-])O)OS(=O)(=O)[O-])O)NS(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Factor Xa
In vitro
Il Fondaparinux è un pentasaccaride sintetico che inibisce selettivamente il fattore Xa (FXa) nella cascata della coagulazione. È stato dimostrato che il Fondaparinux inibisce il complesso TF-FVIIa e FIXa in vitro.
In vivo
Il Fondaparinux riduce il danno I/R renale principalmente inibendo il reclutamento dei neutrofili. Ha ridotto drasticamente il deposito di fibrina nel rene. Il Fondaparinux può promuovere la stabilità delle lesioni aterosclerotiche nei topi carenti di apolipoproteina E, possibilmente inibendo l'espressione dei mediatori infiammatori nella placca e riducendo la sintesi di MMP-9 e MMP-13.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00436787 Completed
Venous Thrombosis|Pulmonary Embolism
University of Pittsburgh|GlaxoSmithKline
February 2007 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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