Fondaparinux Sodium (Org 31540)

N. catalogoS3736 Lotto:S373602

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Dati tecnici

Formula

C31H43N3O49S8.10Na
Peso molecolare 1728.08 Numero CAS 114870-03-0
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (57.86 mM)
DMSO 60 mg/mL (34.72 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) è un glucopiranoside sintetico con attività antitrombotica. Si lega selettivamente all'antitrombina III, potenziando così la neutralizzazione innata del fattore X attivato (Factor Xa) da parte dell'antitrombina; un inibitore sintetico del Factor Xa.
Target
Factor Xa
In vitro Il Fondaparinux è un pentasaccaride sintetico che inibisce selettivamente il fattore Xa (FXa) nella cascata della coagulazione. È stato dimostrato che il Fondaparinux inibisce il complesso TF-FVIIa e FIXa in vitro.
In vivo Il Fondaparinux riduce il danno I/R renale principalmente inibendo il reclutamento dei neutrofili. Ha ridotto drasticamente il deposito di fibrina nel rene. Il Fondaparinux può promuovere la stabilità delle lesioni aterosclerotiche nei topi carenti di apolipoproteina E, possibilmente inibendo l'espressione dei mediatori infiammatori nella placca e riducendo la sintesi di MMP-9 e MMP-13.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U937 cells

  • Concentrazioni

    0-100 μg/ml

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    Fondaparinux was diluted in PBS to a total volume of 50 μL and added to the wells. Labeled U937 cells (50 μL) were then added and incubated at room temperature for 30 min. Finally, the wells were washed three times with PBS and cells were lyzed using 2% Triton X-100 in 0.1 mol/L Tris-HCl pH 9.5.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Murine model of kidney I/R (background: C57BL/6)

  • Dosaggi

    5-10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15748244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26346031/

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