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Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa inibitore

Name: Edoxaban tosylate Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7280
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S7280

Edoxaban (DU-176b) è un inibitore selettivo del factor Xa con un K_i di 0,561 nM, una selettività >10 000 volte superiore rispetto alla trombina e al FIXa, ed è anche un farmaco anticoagulante biodisponibile per via orale.

Edoxaban tosylate Monohydrate Factor Xa inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 738.27

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Factor Xa Inibitori	Asundexian

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	738.27	Formula	C₂₄H₃₀ClN₇O₄S.C₇H₈O₃S.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1229194-11-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	DU-176b			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (Cell-free assay) 0.561 nM(Ki)
In vitro	Nel plasma umano, Edoxaban raddoppia il tempo di protrombina e attiva il tempo di tromboplastina parziale rispettivamente a 0,256 e 0,508 μM.
In vivo	La somministrazione orale di Edoxaban produce una potente attività anti-Xa e un'elevata concentrazione del farmaco nel plasma in ratti e scimmie. In vivo, Edoxaban inibisce la formazione di trombi in modo dose-dipendente in modelli di trombosi su ratti e conigli.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624979/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05339672	Recruiting	Drug-drug Interaction	Radboud University Medical Center\|Astellas Pharma Inc	July 1 2024	--
NCT06326138	Withdrawn	Bariatric Surgery Candidate	Institut universitaire de cardiologie et de pneumologie de Québec University Laval	March 11 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT06149533	Not yet recruiting	Thrombosis Venous\|Cancer\|Catheter Complications	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences	November 30 2023	Phase 3
NCT05804747	Recruiting	Atrial Fibrillation	Daiichi Sankyo\|Daiichi Sankyo Korea Co. Ltd.	February 16 2023	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):