In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Edoxaban (DU-176b) è un inibitore selettivo del factor Xa con un Ki di 0,561 nM, una selettività >10 000 volte superiore rispetto alla trombina e al FIXa, ed è anche un farmaco anticoagulante biodisponibile per via orale.
Target
Factor Xa (Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
In vitro
Nel plasma umano, Edoxaban raddoppia il tempo di protrombina e attiva il tempo di tromboplastina parziale rispettivamente a 0,256 e 0,508 μM.
In vivo
La somministrazione orale di Edoxaban produce una potente attività anti-Xa e un'elevata concentrazione del farmaco nel plasma in ratti e scimmie. In vivo, Edoxaban inibisce la formazione di trombi in modo dose-dipendente in modelli di trombosi su ratti e conigli.
The Anticoagulant Nafamostat Potently Inhibits SARS-CoV-2 S Protein-Mediated Fusion in a Cell Fusion Assay System and Viral Infection In Vitro in a Cell-Type-Dependent Manner
[ Viruses, 2020, 10;12(6):E629]
Simple LC-MS/MS method using core-shell ODS microparticles for the simultaneous quantitation of edoxaban and its major metabolites in human plasma
[ J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2020, 1146:122121]
The anticoagulant nafamostat potently inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro: an existing drug with multiple possible therapeutic effects
[ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981]
Effects of the oral, direct factor Xa inhibitor edoxaban on routine coagulation assays, lupus anticoagulant and anti-Xa assays
[ Scand J Clin Lab Invest, 2018, 78(7-8):575-583]
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