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Edoxaban Factor Xa inibitore

N. Cat.S4429

Edoxaban (DU-176b, Savaysa), un agente antitrombotico, è un inibitore selettivo, potente e oralmente attivo del factor Xa (FXa) con Ki di 0,561 nM e 2,98 nM per FXa libero e protrombinasi, rispettivamente.
Edoxaban Factor Xa inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 548.06

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Controllo Qualità

Lotto: S442901 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.78%
99.78

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 548.06 Formula

C24H30ClN7O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 480449-70-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi DU-176b, Savaysa Smiles CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(Cl)C=C4)C(=O)N(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (18.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Factor Xa
(Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
Prothrombinase
(Cell-free assay)
2.98 nM(Ki)
In vitro

Il saggio della proteina a doppia scissione (DSP) utilizzando cellule Calu-3 viene eseguito in presenza di vari anticoagulanti, incluso Edoxaban.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05339672 Recruiting
Drug-drug Interaction
Radboud University Medical Center|Astellas Pharma Inc
July 1 2024 --
NCT06326138 Withdrawn
Bariatric Surgery Candidate
Institut universitaire de cardiologie et de pneumologie de Québec University Laval
March 11 2024 Phase 1
NCT05869591 Recruiting
Liver Cirrhosis
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
January 18 2024 Phase 2
NCT06149533 Not yet recruiting
Thrombosis Venous|Cancer|Catheter Complications
Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences
November 30 2023 Phase 3
NCT05804747 Recruiting
Atrial Fibrillation
Daiichi Sankyo|Daiichi Sankyo Korea Co. Ltd.
February 16 2023 --

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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