Edoxaban

N. catalogoS4429 Lotto:S442901

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₃₀ClN₇O₄S

Peso molecolare

548.06

Numero CAS

480449-70-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (18.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Edoxaban (DU-176b, Savaysa), un agente antitrombotico, è un inibitore selettivo, potente e oralmente attivo del factor Xa (FXa) con Ki di 0,561 nM e 2,98 nM per FXa libero e protrombinasi, rispettivamente.

Target

Factor Xa (Cell-free assay)	Prothrombinase (Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)	2.98 nM(Ki)

In vitro

Il saggio della proteina a doppia scissione (DSP) utilizzando cellule Calu-3 viene eseguito in presenza di vari anticoagulanti, incluso Edoxaban.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Calu-3 cells Concentrazioni -- Tempo di incubazione -- Metodo For the DSP assay using Calu-3 or H3255 cells, target cells were seeded in 384-well plates (2 × 10⁴ cells/50 μL) one day before the assay. Two hours before the DSP assay, cells were treated with 6 μM EnduRen. One microliter of each protease inhibitor or anticoagulant dissolved in DMSO was added to the 384-well plates with 9 μL of culture medium. Next, 40 μL of single cell suspension (effector cells) was added to the wells using a Multidrop dispenser. (Data sourced from selleck products)

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Calu-3 cells
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
--
Metodo
For the DSP assay using Calu-3 or H3255 cells, target cells were seeded in 384-well plates (2 × 10⁴ cells/50 μL) one day before the assay. Two hours before the DSP assay, cells were treated with 6 μM EnduRen. One microliter of each protease inhibitor or anticoagulant dissolved in DMSO was added to the 384-well plates with 9 μL of culture medium. Next, 40 μL of single cell suspension (effector cells) was added to the wells using a Multidrop dispenser.

(Data sourced from selleck products)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624979/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32532094/

Sellecks Edoxaban È stato citato da 6 Pubblicazioni

Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300]	PubMed: 38721750
Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983]	PubMed: 36404569
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24]	PubMed: 37207560
Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873]	PubMed: 32294291
Unveiling the complex effects of direct oral anticoagulants on dilute Russell's viper venom time assays [ Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2020, 1866-1873]	PubMed: None
The anticoagulant nafamostat potently inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro: an existing drug with multiple possible therapeutic effects [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981]	PubMed: None

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