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DTP3 JNK attivatore

Name: DTP3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7637
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S7637

DTP3 è un inibitore selettivo di GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7) ed è in grado di ripristinare l'attivazione di MKK7/JNK. Questo composto inibisce il pathway di sopravvivenza di NF-κB selettivo per il cancro.

Struttura chimica

Peso molecolare: 525.6

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro JNK Inibitori	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	525.6	Formula	C₂₆H₃₅N₇O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1809784-29-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (190.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GADD45β/MKK7 NF-κB
In vitro	DTP3 interagisce fisicamente con MKK7, sia in isolamento che all'interno del complesso con GADD45β, e dissocia il complesso GADD45β/MKK7 tramite un meccanismo allosterico. Questo composto uccide selettivamente le cellule e induce l'apoptosi nelle cellule di mieloma multiplo (MM) con MKK7 funzionale ed espressione elevata di GADD45β senza tossicità per le cellule normali. Inoltre, mostra attività sinergica con il bortezomib in due diverse linee cellulari di MM, esibendo un indice di combinazione di 0,21 nelle cellule U266 e di 0,56 nelle cellule KMS-12.
Saggio chinasico	Saggi di legame DTP3
Saggio chinasico	La stechiometria e il valore di K_D dell'interazione DTP3/MKK7 sono determinati mediante analisi di quenching della fluorescenza del triptofano, dopo aver adattato i dati di fluorescenza con un algoritmo di regressione non lineare.
In vivo	DTP3 (14,5 mg/kg/die) mostra una potente attività antitumorale contro il MM nel modello murino di plasmocitoma.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25314077/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31080744/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):