solo per uso di ricerca
N. Cat.S4005
| Peso molecolare | 480.9 | Formula | C22H24N2O8.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 10592-13-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(199.62 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
MMP
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| In vitro |
La Doxycycline (50 μM) inibisce completamente la degradazione del collagene di tipo II, ma non quella del collagene di tipo I nei fibroblasti sinoviali reumatoidi e nelle cellule endoteliali. La Doxycycline (50 μM) ha down-regolato l'induzione di MMP-8, sia a livello di mRNA che di proteine, nei fibroblasti sinoviali reumatoidi e nelle cellule endoteliali. La Doxycycline non solo inibisce l'attività di MMP-8 e MMP-9 (gelatinasi B), ma anche la sintesi di MMPs nelle cellule endoteliali umane. La Doxycycline (50 μM) inibisce completamente l'induzione di MMP-8 e MMP-9 mediata dal forbolo-12-miristato-13-acetato (PMA), misurata rispettivamente mediante Western blotting e zimografia su gelatina. La Doxycycline inibisce l'aumento di IL-1beta indotto da LPS nelle quantità di mRNA e proteine nell'epitelio corneale e upregola l'espressione della proteina antinfiammatoria IL-1 RA nell'epitelio corneale umano coltivato. La Doxycycline riduce il livello di stato stazionario della proteina ICE cellulare ma non influenza il livello dei trascritti di ICE. La Doxycycline diminuisce significativamente la bioattività di IL-1beta nei surnatanti delle colture di epitelio corneale trattate con LPS.
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| In vivo |
La Doxycycline (25 mg/die) previene il deterioramento strutturale dell'elastina aortica senza diminuire l'afflusso di cellule infiammatorie nei ratti Wistar. La Doxycycline (25 mg/die) sopprime marcatamente l'aumento della produzione di gelatinasi da 92 kD nella parete aortica nei ratti Wistar. La Doxycycline riduce l'attività della metalloproteinasi di matrice (MMP)-2 e MMP-9 nella parete arteriosa e inibisce la migrazione delle cellule muscolari lisce dalla media all'intima del 77% a 4 giorni dopo l'lesione da palloncino nei ratti. La Doxycycline riduce la replicazione delle cellule muscolari lisce nell'intima nei ratti.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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