Dati tecnici
| Formula | C22H24N2O8.HCl |
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| Peso molecolare | 480.9 | Numero CAS | 10592-13-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 3 mg/mL (6.23 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Doxycycline HCl è un antibiotico tetraciclinico comunemente usato per trattare una varietà di infezioni, ed è anche un inibitore di MMP. | |
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| Target |
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| In vitro | La Doxycycline (50 μM) inibisce completamente la degradazione del collagene di tipo II, ma non quella del collagene di tipo I nei fibroblasti sinoviali reumatoidi e nelle cellule endoteliali. La Doxycycline (50 μM) ha down-regolato l'induzione di MMP-8, sia a livello di mRNA che di proteine, nei fibroblasti sinoviali reumatoidi e nelle cellule endoteliali. La Doxycycline non solo inibisce l'attività di MMP-8 e MMP-9 (gelatinasi B), ma anche la sintesi di MMPs nelle cellule endoteliali umane. La Doxycycline (50 μM) inibisce completamente l'induzione di MMP-8 e MMP-9 mediata dal forbolo-12-miristato-13-acetato (PMA), misurata rispettivamente mediante Western blotting e zimografia su gelatina. La Doxycycline inibisce l'aumento di IL-1beta indotto da LPS nelle quantità di mRNA e proteine nell'epitelio corneale e upregola l'espressione della proteina antinfiammatoria IL-1 RA nell'epitelio corneale umano coltivato. La Doxycycline riduce il livello di stato stazionario della proteina ICE cellulare ma non influenza il livello dei trascritti di ICE. La Doxycycline diminuisce significativamente la bioattività di IL-1beta nei surnatanti delle colture di epitelio corneale trattate con LPS. | |
| In vivo | La Doxycycline (25 mg/die) previene il deterioramento strutturale dell'elastina aortica senza diminuire l'afflusso di cellule infiammatorie nei ratti Wistar. La Doxycycline (25 mg/die) sopprime marcatamente l'aumento della produzione di gelatinasi da 92 kD nella parete aortica nei ratti Wistar. La Doxycycline riduce l'attività della metalloproteinasi di matrice (MMP)-2 e MMP-9 nella parete arteriosa e inibisce la migrazione delle cellule muscolari lisce dalla media all'intima del 77% a 4 giorni dopo l'lesione da palloncino nei ratti. La Doxycycline riduce la replicazione delle cellule muscolari lisce nell'intima nei ratti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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