Name: Doxifluridine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2045
Rating: 5 (4 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Phosphorylase Inibitori	CP-91149 Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	246.19	Formula	C₉H₁₁FN₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3094-09-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	5'-DFUR, AMC 0101			Smiles	CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (199.03 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Doxifluridine sopprime la formazione di tubi delle HUVEC e la produzione del fattore di crescita endoteliale vascolare da parte delle cellule FU-MMT-1. Questo composto viene convertito in 5-FU e successivamente in FdUMP, e i risultati suggeriscono che esercita i suoi effetti citotossici attraverso l'inibizione della TS e l'incorporazione nell'RNA. È un derivato fluoropirimidinico che viene attivato preferenzialmente nelle cellule maligne dalla timidina Phosphorylase per formare 5-fluorouracile (5-FU). Questa sostanza chimica è sviluppata per migliorare l'indice terapeutico del 5-FU e per ridurre la tossicità, inclusi gli effetti immunosoppressivi, mielosoppressivi e cardiotossici del 5-FU e di altre pirimidine fluorurate.
In vivo	Il Doxifluridine metronomico da solo sopprime significativamente la crescita tumorale rispetto al gruppo non trattato (controllo), mentre questo composto metronomico in combinazione con TNP-470 inibisce significativamente la crescita tumorale rispetto a ciascun trattamento da solo negli xenotrapianti FU-MMT-1. Questo composto in combinazione con TNP-470 porta anche a una significativa riduzione della vascolarità intratumorale. Inibisce significativamente la crescita dei tumori KPL-4, riduce i livelli tissutali di IL-6 e allevia la perdita di peso corporeo nei topi nudi portatori di tumori KPL-4. Questa sostanza chimica determina una significativa riduzione dell'attività di p-idrossilazione della fenitoina nei ratti. Diminuisce la costante di velocità di eliminazione e la clearance totale nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00662025	Completed	Advanced/Metastatic Breast Cancer	Pfizer	April 2008	Phase 2
NCT00532948	Completed	Glioma	Hoffmann-La Roche	May 2007	Phase 1
NCT00353262	Completed	Colorectal Cancer	Hoffmann-La Roche	July 2005	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxifluridine Phosphorylase attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 246.19