Dati tecnici
| Formula | C9H11FN2O5 |
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| Peso molecolare | 246.19 | Numero CAS | 3094-09-5 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 49 mg/mL (199.03 mM) | ||||
| Water | 49 mg/mL (199.03 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) è un profarmaco orale che viene convertito nell'agente citotossico 5-fluorouracile (5-FU). |
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| In vitro | Doxifluridine sopprime la formazione di tubi delle HUVEC e la produzione del fattore di crescita endoteliale vascolare da parte delle cellule FU-MMT-1. Questo composto viene convertito in 5-FU e successivamente in FdUMP, e i risultati suggeriscono che esercita i suoi effetti citotossici attraverso l'inibizione della TS e l'incorporazione nell'RNA. È un derivato fluoropirimidinico che viene attivato preferenzialmente nelle cellule maligne dalla timidina Phosphorylase per formare 5-fluorouracile (5-FU). Questa sostanza chimica è sviluppata per migliorare l'indice terapeutico del 5-FU e per ridurre la tossicità, inclusi gli effetti immunosoppressivi, mielosoppressivi e cardiotossici del 5-FU e di altre pirimidine fluorurate. |
| In vivo | Il Doxifluridine metronomico da solo sopprime significativamente la crescita tumorale rispetto al gruppo non trattato (controllo), mentre questo composto metronomico in combinazione con TNP-470 inibisce significativamente la crescita tumorale rispetto a ciascun trattamento da solo negli xenotrapianti FU-MMT-1. Questo composto in combinazione con TNP-470 porta anche a una significativa riduzione della vascolarità intratumorale. Inibisce significativamente la crescita dei tumori KPL-4, riduce i livelli tissutali di IL-6 e allevia la perdita di peso corporeo nei topi nudi portatori di tumori KPL-4. Questa sostanza chimica determina una significativa riduzione dell'attività di p-idrossilazione della fenitoina nei ratti. Diminuisce la costante di velocità di eliminazione e la clearance totale nei ratti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Doxifluridine È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Development of an Extracellular Matrix Plate for Drug Screening Using Patient-Derived Tumor Organoids [ BIOCHIP J, 2023, 17, 284–292] | PubMed: None |
| Anticancer effects of disulfiram in T-cell malignancies through NPL4-mediated ubiquitin-proteasome pathway [ Acta Histochem, 2022, 124(4):151895] | PubMed: 35486967 |
| Systematic Dissection of the Metabolic-Apoptotic Interface in AML Reveals Heme Biosynthesis to Be a Regulator of Drug Sensitivity [Lin KH, et al. Cell Metab, 2019, 29(5):1217-1231] | PubMed: 30773463 |
| Hedgehog signaling induces PD-L1 expression and tumor cell proliferation in gastric cancer [Chakrabarti J Oncotarget, 2018, Oncotarget] | PubMed: 30647844 |
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