Doxifluridine

N. catalogoS2045 Lotto:S204502

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Dati tecnici

Formula

C9H11FN2O5
Peso molecolare 246.19 Numero CAS 3094-09-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.03 mM)
Water 49 mg/mL (199.03 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) è un profarmaco orale che viene convertito nell'agente citotossico 5-fluorouracile (5-FU).
In vitro Doxifluridine suppresses tube formation of HUVEC and vascular endothelial growth factor production by FU-MMT-1 cells. This compound is converted to 5-FU and subsequently to FdUMP, and the results suggest that it exerts its cytotoxic effects through inhibition of TS and incorporation into RNA. It is a fluoropyrimidine derivative that is activated preferentially in malignant cells by thymidine phosphorylase to form 5-fluorouracil (5-FU). This chemical is developed to improve the therapeutic index of 5-FU and to reduce toxicity, including the immunosuppressive, myelosuppressive, and cardiotoxic effects of 5-FU and other fluorinated pyrimidines.
In vivo Metronomic Doxifluridine alone significantly suppresses tumor growth compared with the untreated (control) group, while metronomic this compound in combination with TNP-470 significantly inhibits tumor growth compared with each treatment alone in in FU-MMT-1 xenografts. This compound in combination with TNP-470 also leads to a significant reduction of intratumoral vascularity. It significantly inhibits the growth of KPL-4 tumors, reduces the tissue levels of IL-6, and alleviates body weight loss in nude mice bearing KPL-4 tumors. This chemical results in a significant reduction in the activity of phenytoin p-hydroxylation in rats. It decreases the elimination rate constant and the total clearance in rats.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Selleck's Doxifluridine È stato citato da 4 Pubblicazioni

Development of an Extracellular Matrix Plate for Drug Screening Using Patient-Derived Tumor Organoids [ BIOCHIP J, 2023, 17, 284–292] PubMed: None
Anticancer effects of disulfiram in T-cell malignancies through NPL4-mediated ubiquitin-proteasome pathway [ Acta Histochem, 2022, 124(4):151895] PubMed: 35486967
Systematic Dissection of the Metabolic-Apoptotic Interface in AML Reveals Heme Biosynthesis to Be a Regulator of Drug Sensitivity [Lin KH, et al. Cell Metab, 2019, 29(5):1217-1231] PubMed: 30773463
Hedgehog signaling induces PD-L1 expression and tumor cell proliferation in gastric cancer [Chakrabarti J Oncotarget, 2018, Oncotarget] PubMed: 30647844

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