Name: CP-91149
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2717
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Phosphorylase Inibitori	Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	399.87	Formula	C₂₁H₂₂ClN₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	186392-40-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (12.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Glycogen phosphorylase (GP) 0.13 μM
In vitro	CP-91149 mostra un'attività inibitoria 200 volte superiore contro la glicogeno fosforilasi a epatica umana (HLGPa) rispetto alla caffeina (IC50 = 26 μM). Questo composto (10-100 μM) inibisce la glicogenolisi stimolata in epatociti di ratto isolati in modo dose-dipendente e in epatociti umani primari con un IC50 di ~2,1 μM. Inoltre, inibisce potentemente le attività della fosforilasi muscolare umana a e b con IC50 di 0,2 μM e ~0,3 μM, rispettivamente. Il trattamento con questa sostanza chimica a 2,5 μM induce l'inattivazione della fosforilasi e l'attivazione sequenziale della glicogeno sintasi negli epatociti, e aumenta la sintesi del glicogeno di 7 volte a 5 mM di glucosio e di 2 volte a 20 mM di glucosio. Può parzialmente contrastare gli effetti della sovraespressione della fosforilasi. Questo composto inibisce anche potentemente la GP cerebrale con IC50 di 0,5 μM nelle cellule A549. Il trattamento a 10-30 μM provoca un significativo accumulo di glicogeno nelle cellule A549 e HSF55. Il trattamento aumenta le cellule in fase G1 con una significativa riduzione della popolazione in fase S nelle cellule HSF55, correlata all'aumentata espressione di p21 e p27. Questa sostanza chimica promuove anche la defosforilazione e l'attivazione della GS (glicogeno sintasi) nelle cellule muscolari umane coltivate non ingegnerizzate o che sovraesprimono GP, ma esclusivamente nelle cellule private di glucosio.
Saggio chinasico	Saggio enzimatico di Phosphorylase
Saggio chinasico	L'attività della glicogeno fosforilasi a epatica umana (HLGPa, 85 ng) viene misurata nella direzione della sintesi del glicogeno attraverso il rilascio di fosfato dal glucosio-1-fosfato a 22°C in 100 μL di tampone contenente 50 mM Hepes (pH 7,2), 100 mM KCl, 2,5 mM EGTA, 2,5 mM MgCl₂, 0,5 mM glucosio-1-fosfato e 1 mg/mL di glicogeno. Il fosfato viene misurato a 620 nm, 20 minuti dopo l'aggiunta di 150 μL di HCl 1 M contenente 10 mg/mL di molibdato di ammonio e 0,38 mg/mL di verde malachite. Concentrazioni crescenti di questo composto vengono aggiunte al saggio in 5 μL di DMSO al 14%.
In vivo	La somministrazione orale di CP-91149 a topi diabetici ob/ob a 25-50 mg/kg provoca una rapida (3 ore) riduzione della glicemia di 100-120 mg/dl senza produrre ipoglicemia, derivante dall'inibizione della glicogenolisi in vivo. Il trattamento con questo composto non abbassa i livelli di glucosio in topi normoglicemici e non diabetici. Nei ratti Goto-Kakizaki (GK) non a digiuno, la somministrazione di questa sostanza chimica in combinazione con CS-917 sopprime la riduzione del glicogeno epatico da parte di CS-917 e diminuisce il glucosio plasmatico più della singola somministrazione di CS-917.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CP-91149 Phosphorylase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 399.87