CID755673 PKD inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.54%

99.54

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro PKD Inibitori	CRT0066101 dihydrochloride CID 2011756

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	217.22	Formula	C₁₂H₁₁NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	521937-07-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 180 nM PKD3 227 nM PKD2 280 nM
In vitro	Nelle cellule di cancro alla prostata LNCaP, CID755673 inibisce direttamente l'attività di PKD1. Nelle cellule HeLa, questo composto blocca significativamente l'esportazione nucleare di HDAC5 indotta da PMA e blocca il trasporto proteico mediato da PKD. Nelle cellule di cancro alla prostata, blocca potentemente la migrazione e l'invasione cellulare, e mostra anche attività inibitoria sulla proliferazione delle cellule tumorali e sulla distribuzione del ciclo cellulare. Inoltre, questa sostanza chimica altera le funzioni effettrici delle cellule NK umane primarie.
Saggio chinasico	Saggio chinasico PKD radiometrico in vitro
Saggio chinasico	Il saggio chinasico radiometrico viene eseguito co-incubando 0,5 μCi di [γ-³²P]ATP, 20 μM di ATP, 50 ng di proteine PKD (PKD1, PKD2 e PKD3) o CAMKIIα umane ricombinanti purificate e 2,5 μg di Syntide-2 in 50 μl di tampone chinasico contenente 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoetanolo. La reazione viene condotta in condizioni tali che la velocità iniziale rientri nell'intervallo cinetico lineare. Le carte da filtro vengono quindi lavate tre volte in acido fosforico allo 0,5%, asciugate all'aria e contate utilizzando un contatore a scintillazione multiuso Beckman LS6500.
In vivo	CID755673, tramite l'inibizione di PKD/PKD1, migliora significativamente la necrosi e la gravità della pancreatite in un modello di pancreatite acuta nel ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 217.22