In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
CID755673 è un inibitore pan-PKD1/2/3 attivo a livello cellulare con IC50 di 180 nM, 280 nM e 227 nM, rispettivamente, circa 200 volte più selettivo rispetto ad altre CAMK.
Target
PKD1
PKD3
PKD2
180 nM
227 nM
280 nM
In vitro
Nelle cellule di cancro alla prostata LNCaP, CID755673 inibisce direttamente l'attività di PKD1. Nelle cellule HeLa, questo composto blocca significativamente l'esportazione nucleare di HDAC5 indotta da PMA e blocca il trasporto proteico mediato da PKD. Nelle cellule di cancro alla prostata, blocca potentemente la migrazione e l'invasione cellulare, e mostra anche attività inibitoria sulla proliferazione delle cellule tumorali e sulla distribuzione del ciclo cellulare. Inoltre, questa sostanza chimica altera le funzioni effettrici delle cellule NK umane primarie.
In vivo
CID755673, tramite l'inibizione di PKD/PKD1, migliora significativamente la necrosi e la gravità della pancreatite in un modello di pancreatite acuta nel ratto.
Il saggio chinasico radiometrico viene eseguito co-incubando 0,5 μCi di [γ-32P]ATP, 20 μM di ATP, 50 ng di proteine PKD (PKD1, PKD2 e PKD3) o CAMKIIα umane ricombinanti purificate e 2,5 μg di Syntide-2 in 50 μl di tampone chinasico contenente 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoetanolo. La reazione viene condotta in condizioni tali che la velocità iniziale rientri nell'intervallo cinetico lineare. Le carte da filtro vengono quindi lavate tre volte in acido fosforico allo 0,5%, asciugate all'aria e contate utilizzando un contatore a scintillazione multiuso Beckman LS6500.
Cell proliferation was determined by counting the number of viable cells upon trypan blue staining. Cell proliferation is measured by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay according to the manufacturer's instructions.
Sellecks CID755673 È stato citato da 11 Pubblicazioni
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling
[ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089]
Inhibition of protein kinase D disrupts spindle formation and actin assembly during porcine oocyte maturation.
[ Aging (Albany NY), 2018, 10(12):3736-3744]
VEGF/PKD-1 signaling mediates arteriogenic gene expression and angiogenic responses in reversible human microvascular endothelial cells with extended lifespan
[Best B Mol Cell Biochem, 2018, 446(1-2):199-207]
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