Name: CRT0066101 dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8366
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro PKD Inibitori	CID755673 CID 2011756

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	411.33	Formula	C₁₈H₂₂N₆O.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1883545-60-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CRT0066101 2HCl			Smiles	CCC(CNC1=NC(=NC=C1)C2=C(C=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C)O)N.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 82 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (60.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.350mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.225mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.100mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 (Cell-free assay) 1 nM PKD3 (Cell-free assay) 2 nM PKD2 (Cell-free assay) 2.5 nM
In vitro	CRT0066101 riduce l'incorporazione di BrdU, aumenta l'apoptosi, blocca l'attivazione di PKD1/2 indotta dalla neurotensina (NT), riduce la fosforilazione di Hsp27 mediata da PKD indotta da NT, attenua l'attivazione di NF-κB mediata da PKD1 e abroga l'espressione di proteine proliferative e pro-sopravvivenza dipendenti da NF-κB. CRT0066101 inibisce significativamente la proliferazione delle cellule Panc-1 con un valore IC50 di 1 μM. Riduce anche significativamente la proliferazione cellulare delle cellule Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2 e AsPC-1, ma ha un effetto modesto nelle cellule Capan-2. Pertanto, CRT0066101 blocca significativamente la proliferazione delle cellule PaCa che esprimono livelli endogeni da moderati ad alti di PKD1/2. CRT0066101 (5 µM) blocca sia la PKD1/2 pS916 basale che quella indotta da NT (PKD1/2 attivata) nelle cellule Panc-1 e Panc-28, e abroga anche la fosforilazione di Hsp27 indotta da NT (pS82-Hsp27), che è un substrato fisiologico di PKD1/2 in modo dose-dipendente.
In vivo	CRT0066101 somministrato per via orale (80 mg/kg/die) per 28 giorni abroga significativamente la crescita del PaCa nel modello di xenotrapianto sottocutaneo Panc-1. L'espressione di PKD1/2 attivata negli espianti tumorali trattati è significativamente inibita con una concentrazione tumorale massima (12 µM) di CRT0066101 raggiunta entro 2 ore dalla somministrazione orale. CRT0066101 somministrato per via orale (80 mg/kg/die) per 21 giorni nel modello ortotopico Panc-1 blocca potentemente la crescita tumorale in vivo. CRT0066101 riduce significativamente l'indice di proliferazione Ki-67+ (p< 0,01), aumenta le cellule apoptotiche TUNEL+ (p<0,05) e abroga l'espressione di proteine dipendenti da NF-κB tra cui ciclina D1, survivina e cIAP-1. CRT0066101 blocca la proliferazione e la crescita delle cellule Panc-1 in più modelli di xenotrapianto
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20442301/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35849090/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Ppkd/PKC μ / pGSK3α / pGSK3β / β-catenin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK Cyclin D1 / Survivin / cIAP-1		26895471

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CRT0066101 dihydrochloride PKD inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 411.33