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Cholic acid

N. Cat.S3742

Cholic acid è un acido biliare naturale, insolubile in acqua, utilizzato per trattare pazienti con deficienze genetiche nella sintesi degli acidi biliari.
Cholic acid Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 408.57

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Controllo Qualità

Lotto: S374201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.58%
98.58

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 408.57 Formula

C24H40O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 81-25-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(C(CC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (198.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro
La fosfomicina è nota per inibire MurA legandosi covalentemente a una cisteina altamente conservata nel sito attivo dell'enzima. La fosfomicina è un mimetico del PEP che agisce alchilando la Cys115 altamente conservata (numerazione di Escherichia coli) di MurA. La fosfomicina esercita effetti immunomodulatori alterando la funzione dei linfociti, monociti e neutrofili. Influisce sulla risposta acuta delle citochine infiammatorie in vitro e in vivo. Sopprime la produzione del fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-α), dell'interleuchina-1β (IL-1β) e dell'IL-1α e aumenta la produzione di IL-10. La fosfomicina sopprime la produzione di IL-2 dalle cellule T, la produzione di leucotriene B4 (LTB4) dai neutrofili e l'espressione dell'mRNA di IL-8 da parte del LTB4 dai monociti. La fosfomicina mostra anche un effetto immunomodulatore sull'attivazione delle cellule B. La fosfomicina migliora l'uccisione fagocitica dei patogeni invasori da parte dei neutrofili, anche nei pazienti sottoposti a emodialisi cronica e trapianto renale. La fosfomicina ha dimostrato una maggiore capacità battericida dei neutrofili rispetto ad altri antimicrobici. La fosfomicina ha la capacità di penetrare nei biofilm. La fosfomicina è considerevolmente attiva contro i patogeni Gram-negativi e Gram-positivi.
In vivo
La biodisponibilità orale della fosfomicina trometamolo varia tra il 34 e il 58%. L'assorbimento avviene nell'intestino tenue e le prove suggeriscono che la co-somministrazione di fosfomicina trometamolo con il cibo può ridurre l'assorbimento del farmaco. L'emivita di eliminazione sierica media (t1/2) della fosfomicina trometamolo è stimata in 5,7 ore. La fosfomicina viene escreta non metabolizzata nelle urine, attraverso la filtrazione glomerulare. A seconda dell'età, del digiuno e della funzione renale, dall'11 al 60% del farmaco può essere trovato nelle urine entro 24 ore dalla somministrazione. Nello specifico, l'età avanzata, la somministrazione con un pasto e il deterioramento della funzione renale comportano un'eliminazione più lenta attraverso i reni. La fosfomicina attraversa la barriera emato-encefalica e l'infiammazione meningea ne aumenta la concentrazione nel liquor. La fosfomicina penetra anche nell'osso corticale e spugnoso, e la penetrazione correla con i livelli plasmatici e la presenza di infiammazione.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02654496 Completed
Obesity
North Dakota State University
January 2016 --
NCT01865812 Completed
Primary Biliary Cirrhosis
Intercept Pharmaceuticals
December 3 2013 Phase 2
NCT00596427 Completed
Diabetes
Carine Beysen|KineMed
November 2007 Not Applicable
NCT01589523 Completed
Bile Acid Synthesis Defect|Inborn Error of Bile Acid Metabolism|Inborn Error of Bile Acid Conjugation
Children''s Hospital Medical Center Cincinnati
February 2006 Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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