Name: Bosentan Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3051
Rating: 5 (14 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Endothelin Receptor Inibitori	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	569.63	Formula	C₂₇H₂₉N₅O₆S.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	157212-55-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Ro 47-0203			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (175.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : 0.001 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A 4.7 nM(Ki) ET-B 95 nM(Ki)
In vitro	Il bosentan antagonizza competitivamente il legame specifico di ET-1 marcato con [¹²⁵ I] sulle cellule muscolari lisce umane (recettori ET-A) e sulla placenta umana (recettori ET-B). Il bosentan inibisce anche il legame di ligandi selettivi per ET-B sulla trachea suina. Le contrazioni indotte da ET-1 nell'aorta isolata di ratto (ET-A) e dall'agonista selettivo ET-B sarafotossina S6C nella trachea di ratto sono inibite competitivamente dal bosentan (pA2= 7,2 e 6,0, rispettivamente), così come il rilassamento endotelio-dipendente alla sarafotossina S6C nell'arteria mesenterica superiore di coniglio (pA2= 6,7). Il legame di altri 40 peptidi, prostaglandine, ioni e neurotrasmettitori non è significativamente influenzato dal bosentan, il che dimostra la sua specificità per i recettori ET.
In vivo	Il bosentan inibisce la risposta pressoria al big ET-1 sia dopo somministrazione e.v. che orale, con una lunga durata d'azione e senza attività agonistica intrinseca. Il bosentan inibisce anche l'effetto depressore e pressorio di ET-1 e sarafotossina S6C. Il suo profilo farmacologico rende il bosentan un farmaco potenzialmente utile nella gestione dei disturbi clinici associati alla vasocostrizione. Il bosentan è il primo antagonista orale non peptidico misto dei recettori ETA/B. Il trattamento a lungo termine con bosentan ha aumentato notevolmente la sopravvivenza, l'emodinamica e il rimodellamento cardiaco nei ratti con CHF. Il bosentan diminuisce la PA arteriosa in misura simile a un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). La somministrazione di bosentan nei ratti con CHF dopo IM acuto diminuisce significativamente la PA arteriosa e ha un effetto additivo a quello di un inibitore ACE. Il trattamento acuto e cronico con bosentan migliora anche l'emodinamica sistemica e polmonare mediante una diminuzione della resistenza vascolare periferica e polmonare e un aumento della gittata cardiaca nei pazienti con CHF.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14567928/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8035319/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05072106	Unknown status	Advanced Solid Tumor	PharmaMar	January 14 2021	Phase 1
NCT04991207	Completed	Pulmonary Arterial Hypertension	Bial - Portela C S.A.	February 6 2018	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bosentan Hydrate Endothelin Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 569.63