In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Bosentan (Ro 47-0203) è un antagonista del recettore dell'endotelina (ET) per ET-A ed ET-B con Ki rispettivamente di 4,7 nM e 95 nM.
Target
ET-A
ET-B
4.7 nM(Ki)
95 nM(Ki)
In vitro
Il bosentan antagonizza competitivamente il legame specifico di ET-1 marcato con [125 I] sulle cellule muscolari lisce umane (recettori ET-A) e sulla placenta umana (recettori ET-B). Il bosentan inibisce anche il legame di ligandi selettivi per ET-B sulla trachea suina. Le contrazioni indotte da ET-1 nell'aorta isolata di ratto (ET-A) e dall'agonista selettivo ET-B sarafotossina S6C nella trachea di ratto sono inibite competitivamente dal bosentan (pA2= 7,2 e 6,0, rispettivamente), così come il rilassamento endotelio-dipendente alla sarafotossina S6C nell'arteria mesenterica superiore di coniglio (pA2= 6,7). Il legame di altri 40 peptidi, prostaglandine, ioni e neurotrasmettitori non è significativamente influenzato dal bosentan, il che dimostra la sua specificità per i recettori ET.
In vivo
Il bosentan inibisce la risposta pressoria al big ET-1 sia dopo somministrazione e.v. che orale, con una lunga durata d'azione e senza attività agonistica intrinseca. Il bosentan inibisce anche l'effetto depressore e pressorio di ET-1 e sarafotossina S6C. Il suo profilo farmacologico rende il bosentan un farmaco potenzialmente utile nella gestione dei disturbi clinici associati alla vasocostrizione. Il bosentan è il primo antagonista orale non peptidico misto dei recettori ETA/B. Il trattamento a lungo termine con bosentan ha aumentato notevolmente la sopravvivenza, l'emodinamica e il rimodellamento cardiaco nei ratti con CHF. Il bosentan diminuisce la PA arteriosa in misura simile a un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). La somministrazione di bosentan nei ratti con CHF dopo IM acuto diminuisce significativamente la PA arteriosa e ha un effetto additivo a quello di un inibitore ACE. Il trattamento acuto e cronico con bosentan migliora anche l'emodinamica sistemica e polmonare mediante una diminuzione della resistenza vascolare periferica e polmonare e un aumento della gittata cardiaca nei pazienti con CHF.
Machine learning analysis reveals tumor stiffness and hypoperfusion as biomarkers predictive of cancer treatment efficacy
[ Transl Oncol, 2024, 44:101944]
Metformin and simvastatin synergistically suppress endothelin 1-induced hypoxia and angiogenesis in multiple cancer types
[ Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653]
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension
[ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
