Name: BAY-876
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8452
Rating: 5 (18 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.07%

99.07

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro GLUT Inibitori	WZB117 STF-31 DRB18 KL-11743 4′-Deoxyphlorizin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
Hela-MaTu	Function assay				Cellular mechanistic assay: Inhibition of glucose uptake by Hela-MaTu cells, IC50 = 0.0032 μM.	ChEMBL
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	496.42	Formula	C₂₄H₁₆F₄N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1799753-84-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NN1CC2=CC=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC(=NC4=C3C=CC(=C4)F)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 99 mg/mL (199.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (8.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GLUT1 (Cell-free assay) 0.002 μM
In vitro	BAY-876 è un inibitore di GLUT1 altamente selettivo con una selettività su GLUT2, 3 e 4 rispettivamente di 4700, 800 e 135 volte.
In vivo	BAY-876 mostra una bassa clearance anche in vivo nel ratto e nel cane. Il volume di distribuzione allo stato stazionario (Vss) è moderato in entrambe le specie. L'emivita terminale è intermedia nel ratto (2,5 h) e lunga nel cane (22 h) a causa della clearance molto bassa. La biodisponibilità orale (F%) è dell'85% e del 79% rispettivamente nel ratto e nel cane. Studi PK preliminari in vivo di questo composto dimostrano che è possibile ottenere una buona biodisponibilità orale e una lunga emivita terminale, rendendolo un'eccellente sonda chimica per valutare ulteriormente l'ipotesi del trattamento del cancro con un inibitore di GLUT1 molto selettivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-AMPK		30602670
Growth inhibition assay	Cell viability		30602670

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BAY-876 Inibitore di GLUT1

Struttura chimica

Peso molecolare: 496.42