BAY-876

N. catalogoS8452 Lotto:S845201

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Dati tecnici

Formula

C24H16F4N6O2
Peso molecolare 496.42 Numero CAS 1799753-84-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.42 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BAY-876 è un inibitore potente e selettivo di GLUT1 (IC50=0,002 μM) con un fattore di selettività >100 contro GLUT2, GLUT3 e GLUT4.
Target
GLUT1
(Cell-free assay)
0.002 μM
In vitro

BAY-876 è un inibitore di GLUT1 altamente selettivo con una selettività su GLUT2, 3 e 4 rispettivamente di 4700, 800 e 135 volte.
In vivo

BAY-876 mostra una bassa clearance anche in vivo nel ratto e nel cane. Il volume di distribuzione allo stato stazionario (Vss) è moderato in entrambe le specie. L'emivita terminale è intermedia nel ratto (2,5 h) e lunga nel cane (22 h) a causa della clearance molto bassa. La biodisponibilità orale (F%) è dell'85% e del 79% rispettivamente nel ratto e nel cane. Studi PK preliminari in vivo di questo composto dimostrano che è possibile ottenere una buona biodisponibilità orale e una lunga emivita terminale, rendendolo un'eccellente sonda chimica per valutare ulteriormente l'ipotesi del trattamento del cancro con un inibitore di GLUT1 molto selettivo.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats

  • Dosaggi

    0.3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552707/

Sellecks BAY-876 È stato citato da 20 Pubblicazioni

GLUT1 inhibition by BAY-876 induces metabolic changes and cell death in human colorectal cancer cells [ BMC Cancer, 2025, 25(1):716] PubMed: 40247224
GLUT1 promotes NLRP3 inflammasome activation of airway epithelium in lipopolysaccharide-induced acute lung injury [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00116-0] PubMed: 38548270
Disulfidptosis-related signature predicts prognosis and characterizes the immune microenvironment in hepatocellular carcinoma [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):19] PubMed: 38195525
Activation of cellular antioxidative stress and migration activities by purified components from immortalized stem cells from human exfoliated deciduous teeth [ Sci Rep, 2024, 14(1):15340] PubMed: 38961142
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Alanine supplementation exploits glutamine dependency induced by SMARCA4/2-loss [ Nat Commun, 2023, 14(1):2894] PubMed: 37210563
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162] PubMed: 37597521
Metabolic classification suggests the GLUT1/ALDOB/G6PD axis as a therapeutic target in chemotherapy-resistant pancreatic cancer [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00315-4] PubMed: 37597521
BMP4 upregulates glycogen synthesis through the SMAD/SLC2A1 (GLUT1) signaling axis in hepatocellular carcinoma (HCC) cells [ Cancer Metab, 2023, 11(1):9] PubMed: 37443106
The Impact of Proinflammatory Cytokines and Imiquimod on GLUT1 in HaCaT Keratinocytes - a Potential Anti-Psoriatic Therapeutic Target [ Cell Physiol Biochem, 2023, 57(2):54-62] PubMed: 36945896

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