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Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier inibitore

N. Cat.S7454

Azemiglitazone (MSDC-0602) è un inibitore diretto del mitochondrial pyruvate carrier (MPC) che modula il metabolismo centrale del carbonio in topi e umani.

Azemiglitazone (MSDC-0602) Mitochondrial pyruvate carrier inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 371.41

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Controllo Qualità

Lotto: S745401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.52%
99.52

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 371.41 Formula

C19H17NO5S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years-21°C powder
N. CAS 1133819-87-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1)C(=O)COC2=CC=C(CC3SC(=O)NC3=O)C=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (220.78 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
MPC
In vitro

Azemiglitazone (MSDC-0602) è un diazolidindione modificato (TZDP) con alterazioni nella struttura carboniosa che limitano la capacità di legare PPARγ, con un IC50 per PPARγ di 18,25 μM. Questo composto mostra anche un'affinità per il legame mitocondriale, con un IC50 di 1,38 μM. Utilizzando un costrutto Gal4-PPARγ contenente il dominio di legame del ligando di PPARγ murino, questa sostanza chimica attiva solo minimamente Gal4-PPARγ nelle cellule HepG2 anche a una concentrazione di 50 μM.
Saggio chinasico
Saggi di legame PPAR
Il legame delle TZD al dominio di legame del ligando di PPARγ è stato valutato in un saggio di legame competitivo LanthaScreen TMTR-FRET eseguito secondo il protocollo del produttore (Invitrogen). I valori di IC50 per il LanthaScreen PPARγ sono stati determinati utilizzando il software Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). I valori R2 per i singoli valori di IC50 variavano da 0,983 a 0,999, basati su tre saggi separati per questo composto.
In vivo

Azemiglitazone (MSDC-0602) corregge le concentrazioni plasmatiche di glucosio, acidi grassi non esterificati, trigliceridi, colesterolo e insulina, che sono elevate nei topi ob/ob rispetto ai controlli magri. Il trattamento con questo composto ha anche migliorato significativamente la tolleranza al glucosio e all'insulina nei topi ob/ob.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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