Azemiglitazone (MSDC-0602)

N. catalogoS7454 Lotto:S745401

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₁₇NO₅S

Peso molecolare

371.41

Numero CAS

1133819-87-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (220.78 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Azemiglitazone (MSDC-0602) è un inibitore diretto del mitochondrial pyruvate carrier (MPC) che modula il metabolismo centrale del carbonio in topi e umani.

Target

MPC

In vitro

Azemiglitazone (MSDC-0602) è un diazolidindione modificato (TZDP) con alterazioni nella struttura carboniosa che limitano la capacità di legare PPARγ, con un IC50 per PPARγ di 18,25 μM. Questo composto mostra anche un'affinità per il legame mitocondriale, con un IC50 di 1,38 μM. Utilizzando un costrutto Gal4-PPARγ contenente il dominio di legame del ligando di PPARγ murino, questa sostanza chimica attiva solo minimamente Gal4-PPARγ nelle cellule HepG2 anche a una concentrazione di 50 μM.

In vivo

Azemiglitazone (MSDC-0602) corregge le concentrazioni plasmatiche di glucosio, acidi grassi non esterificati, trigliceridi, colesterolo e insulina, che sono elevate nei topi ob/ob rispetto ai controlli magri. Il trattamento con questo composto ha anche migliorato significativamente la tolleranza al glucosio e all'insulina nei topi ob/ob.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[2]}	Saggi di legame PPAR Il legame delle TZD al dominio di legame del ligando di PPARγ è stato valutato in un saggio di legame competitivo LanthaScreen ^TMTR-FRET eseguito secondo il protocollo del produttore (Invitrogen). I valori di IC50 per il LanthaScreen PPARγ sono stati determinati utilizzando il software Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). I valori R² per i singoli valori di IC50 variavano da 0,983 a 0,999, basati su tre saggi separati per questo composto.
Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari HepG2 hepatoma cells Concentrazioni 0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM Tempo di incubazione 48 h Metodo HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Saggio della chinasi:^{^[2]}

Saggi di legame PPAR
Il legame delle TZD al dominio di legame del ligando di PPARγ è stato valutato in un saggio di legame competitivo LanthaScreen ^TMTR-FRET eseguito secondo il protocollo del produttore (Invitrogen). I valori di IC50 per il LanthaScreen PPARγ sono stati determinati utilizzando il software Gen5 (BioTek Instruments, Inc.). I valori R² per i singoli valori di IC50 variavano da 0,983 a 0,999, basati su tre saggi separati per questo composto.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
HepG2 hepatoma cells
Concentrazioni
0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or this compound for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

Riferimenti

https://diabetes.diabetesjournals.org/content/70/Supplement_1/768-P.abstract
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22621923/

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