Name: AZD3839
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7731
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro BACE Inibitori	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Lanabecestat (AZD3293) Elenbecestat Loganin LX2343

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
SH-SY5Y cells	Function assay	16 h	Inhibition of BACE1 in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of sAPPbeta release after 16 hrs by immunoassay, IC50=0.0167 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by IonWorks assay, IC50=4.8 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	431.41	Formula	C₂₄H₁₆F₃N₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1227163-84-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C2(C3=C(C(=CC=C3)F)C(=N2)N)C4=CC(=NC=C4)C(F)F)C5=CN=CN=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (199.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	5% dimethylacetamide 1 20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid,pH 3 Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 2 mg of this product and add it to 1 ml of 5% dimethylacetamide+20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid, pH 3 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BACE1 (Cell-free assay) 26.1 nM(Ki)
In vitro	Nelle cellule SH-SY5Y, AZD3839 diminuisce efficacemente i livelli di Aβ40 con una IC50 di 4,8 nM e diminuisce la formazione di sAPPβ con una IC50 di 16,7 nM. Questo composto diminuisce anche i livelli di Aβ40 secreti da neuroni corticali primari di topo C57BL/6, cellule N2A e neuroni corticali primari di cavia Dunkin-Hartley con valori di IC50 rispettivamente di 50,9, 32,2 e 24,8 nM. Causa un'inibizione in vitro di BACE1 nel saggio cellulare con un valore di IC50 di 16,7 nM.
In vivo	Nei topi C57BL/6, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) causa una riduzione dose- e tempo-dipendente di Aβ nel plasma e nel cervello. Nelle cavie e nei primati non umani, questo composto inibisce anche la generazione di Aβ.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23048024/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22924815/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01348737	Completed	Alzheimer''s Disease\|Safety\|Tolerability\|Blood Concentration\|Healthy Volunteers	AstraZeneca	June 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD3839 BACE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 431.41