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Loganin BACE inibitore

Name: Loganin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3835
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3835

Loganin (Loganoside) è un glicoside iridoide isolato per la prima volta dai semi di Strychnos nux-vomica, un membro della famiglia delle Loganiaceae. Questo composto è un inibitore non competitivo di BACE1 con IC50 di 47,97 μM e inibisce anche AChE e BChE con valori di IC50 di 3,95 μM e 33,02 μM, rispettivamente.

Loganin BACE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.38

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Controllo Qualità

Lotto: S383501 DMSO]78 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro BACE Inibitori	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate AZD3839 Lanabecestat (AZD3293) Elenbecestat LX2343

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	390.38	Formula	C₁₇H₂₆O₁₀	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	18524-94-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Loganoside			Smiles	CC1C(CC2C1C(OC=C2C(=O)OC)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AChE (Cell-free assay) 3.95 μM BChE (Cell-free assay) 33.02 μM BACE1 (Cell-free assay) 47.97 μM
In vitro	Nelle cellule NSC34 deficienti di SMN, la loganina aumenta la vitalità cellulare, la lunghezza dei neuriti e le espressioni di SMN, Gemin2, il complesso SMN-Gemin2, p-Akt, p-GSK-3, p-CREB, BDNF e Bcl-2. Questo composto attenua il danno neuronale indotto da H2O2 sopprimendo i segnali MAPKs nelle cellule SH-SY5Y. Può promuovere direttamente la differenziazione e inibire l'apoptosi delle cellule MC3T3-E1 e ridurre indirettamente il riassorbimento osseo. Questa sostanza chimica potrebbe migliorare direttamente la funzione degli osteoblasti ed elevare il loro tasso di sopravvivenza, inibire indirettamente la funzione degli osteoclasti e ridurre il numero di osteoclasti tramite RANKL dagli osteoblasti.
In vivo	Loganin offre benefici alle terapie per l'atrofia muscolare spinale (SMA) migliorando il ripristino del SMN (survival motor neuron), la forza muscolare e il peso corporeo. Nei topi diabetici di tipo 2, questo composto non solo abbassa la glicemia ma attenua anche l'infiammazione, lo stress ossidativo e l'apoptosi indotti dall'iperglicemia. Migliora la memoria spaziale nei ratti diabetici indotti da streptozotocina e mostra attività antiamnesica nei topi trattati con scopolamina tramite l'inibizione dell'acetilcolinesterasi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27106028/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27241020/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20966881/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):