Name: Lanabecestat (AZD3293)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8193
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro BACE Inibitori	Verubecestat (MK-8931) LY2811376 LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate AZD3839 Elenbecestat Loganin LX2343

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	412.53	Formula	C₂₆H₂₈N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1383982-64-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY3314814			Smiles	CC#CC1=CC(=CN=C1)C2=CC3=C(CC4(C35N=C(C(=N5)N)C)CCC(CC4)OC)C=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (198.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.100mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.025mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BACE (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki)
In vitro	Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) è un inibitore di BACE1 potente, altamente permeabile, attivo per via orale, che penetra la barriera emato-encefalica (BBB), con una cinetica di dissociazione lenta unica. Quando la potenza di questo composto rispetto alla secrezione di A40 e sAPP viene studiata in una serie di modelli cellulari, mostra una potenza di pM in colture di neuroni primari di topi e cavie e in cellule SH-SY5Y che sovraesprimono APP (IC50 = 610 pM, 310 pM e 80 pM, rispettivamente). Viene anche testato in un panel di oltre 350 saggi di legame radioligandico e attività enzimatica in vitro, che coprono una vasta gamma di recettori, canali ionici, trasportatori, chinasi ed enzimi, fino a una concentrazione di 10M. Si osservano alcune risposte significative, ma queste avevano almeno una selettività 1.000 volte superiore contro BACE1, indicando così la specificità per BACE1. La velocità di dissociazione di AZD3293 ha una t_1/2 stimata di circa 9h.
In vivo	Lanabecestat (AZD3293) mostra significative riduzioni dose e tempo-dipendenti delle concentrazioni plasmatiche, del liquido cerebrospinale e cerebrali di A40, A42 e sAPP in vivo in topi, cavie e cani. Nello studio PK sul cane, la sua biodisponibilità è determinata all'80% (F = 0,8). I dati preclinici supportano fortemente lo sviluppo clinico di questo composto, e i pazienti con AD sono attualmente reclutati in uno studio combinato di Fase 2/3 per testare le sue proprietà di modifica della malattia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26890753/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03499041	Withdrawn	Hepatic Impairment	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	June 2018	Phase 1
NCT03222427	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 15 2018	Phase 1
NCT03019549	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 12 2017	Phase 1
NCT02663128	Completed	Healthy	AstraZeneca\|Eli Lilly and Company	January 31 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lanabecestat (AZD3293) BACE inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 412.53