In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
5% dimethylacetamide
20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid,pH 3
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.000mg/ml
(4.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 2 mg of this product and add it to 1 ml of 5% dimethylacetamide+20% hydroxypropyl-β-cyclodextrin in 0.3 M gluconic acid, pH 3 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
AZD3839 è un inibitore potente e selettivo di BACE1 con un Ki di 26,1 nM, circa 14 volte più selettivo rispetto a BACE2. Fase 1.
Target
BACE1 (Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
In vitro
Nelle cellule SH-SY5Y, AZD3839 diminuisce efficacemente i livelli di Aβ40 con una IC50 di 4,8 nM e diminuisce la formazione di sAPPβ con una IC50 di 16,7 nM. Questo composto diminuisce anche i livelli di Aβ40 secreti da neuroni corticali primari di topo C57BL/6, cellule N2A e neuroni corticali primari di cavia Dunkin-Hartley con valori di IC50 rispettivamente di 50,9, 32,2 e 24,8 nM. Causa un'inibizione in vitro di BACE1 nel saggio cellulare con un valore di IC50 di 16,7 nM.
In vivo
Nei topi C57BL/6, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) causa una riduzione dose- e tempo-dipendente di Aβ nel plasma e nel cervello. Nelle cavie e nei primati non umani, questo composto inibisce anche la generazione di Aβ.
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy
[ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]
Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models
[ Genome Med, 2021, 13(1):168]
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life.
[ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]
Elevated cleavage of neuregulin-1 by beta-secretase 1 in plasma of schizophrenia patients.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2019, 90:161-168]
Increased Foxo3a Nuclear Translocation and Activity is an Early Neuronal Response to βγ-Secretase-Mediated Processing of the Amyloid-β Protein Precursor: Utility of an AβPP-GAL4 Reporter Assay.
[ J Alzheimers Dis, 0, 61(2):673-688]
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