In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
AZD3839 è un inibitore potente e selettivo di BACE1 con un Ki di 26,1 nM, circa 14 volte più selettivo rispetto a BACE2. Fase 1.
Target
BACE1 (Cell-free assay)
26.1 nM(Ki)
In vitro
Nelle cellule SH-SY5Y, AZD3839 diminuisce efficacemente i livelli di Aβ40 con una IC50 di 4,8 nM e diminuisce la formazione di sAPPβ con una IC50 di 16,7 nM. Questo composto diminuisce anche i livelli di Aβ40 secreti da neuroni corticali primari di topo C57BL/6, cellule N2A e neuroni corticali primari di cavia Dunkin-Hartley con valori di IC50 rispettivamente di 50,9, 32,2 e 24,8 nM. Causa un'inibizione in vitro di BACE1 nel saggio cellulare con un valore di IC50 di 16,7 nM.
In vivo
Nei topi C57BL/6, AZD3839 (69 mg/kg, p.o.) causa una riduzione dose- e tempo-dipendente di Aβ nel plasma e nel cervello. Nelle cavie e nei primati non umani, questo composto inibisce anche la generazione di Aβ.
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy
[ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h]
Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models
[ Genome Med, 2021, 13(1):168]
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life.
[ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194]
Elevated cleavage of neuregulin-1 by beta-secretase 1 in plasma of schizophrenia patients.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2019, 90:161-168]
Increased Foxo3a Nuclear Translocation and Activity is an Early Neuronal Response to βγ-Secretase-Mediated Processing of the Amyloid-β Protein Precursor: Utility of an AβPP-GAL4 Reporter Assay.
[ J Alzheimers Dis, 0, 61(2):673-688]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
