Name: Ambrisentan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2097
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Endothelin Receptor Inibitori	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Lu-135252 Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	378.42	Formula	C₂₂H₂₂N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	177036-94-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LU-208075, BSF-208075			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (198.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.750mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A
In vitro	Ambrisentan aumenta la fluorescenza intracellulare della calceina nelle cellule P388/dx solo a concentrazioni superiori a 100 μM e nelle cellule L-MDR1 non lo fa affatto, indicando una trascurabile inibizione della P-gp. Questo composto inibisce il legame specifico di [(125)I]ET-1 in questi tessuti in modo concentrazione-dipendente. Subisce un metabolismo ossidativo principalmente ad opera del citocromo P450 (CYP) 3A4 e in misura minore ad opera di CYP3A5 e CYP2C19. Non è solo un forte induttore di CYP3A4, ma anche di ABCB1 e ABCG2. Questa sostanza chimica ha anche un effetto concentrazione-dipendente sull'attività di PXR, ma poiché non si raggiungono effetti a plateau, non è stato possibile calcolare un valore di EC50. Inibisce il legame specifico di [(125)I]ET-1 in modo concentrazione-dipendente a intervalli nanomolari di IC50. Aumenta significativamente la costante di dissociazione per il legame di [(125)I]ET-1 nella vescica senza influenzare il numero massimo di siti di legame (Bmax). Sembra legarsi al recettore ET-1 della vescica in modo competitivo e reversibile. Questo composto è un trattamento efficace e sicuro che costituisce un'aggiunta preziosa all'armamentario contro la PAH. Offre una relativa mancanza di interazioni farmacologiche, un dosaggio una volta al giorno e una rassicurante sicurezza epatica, offrendo vantaggi in termini di sicurezza e convenienza rispetto al bosentan.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02712346	Completed	Sickle Cell Anemia	Augusta University\|Gilead Sciences\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)	September 2015	Phase 1
NCT02080637	Completed	Hypoplastic Left Heart Syndrome\|Hypoplastic Right-sided Heart Complex	Kevin Hill\|Duke University	July 2015	Phase 2
NCT01894022	Terminated	Hypertension	GlaxoSmithKline	January 23 2014	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ambrisentan Endothelin Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 378.42