Ambrisentan

N. catalogoS2097 Lotto:S209702

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Dati tecnici

Formula

C22H22N2O4
Peso molecolare 378.42 Numero CAS 177036-94-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 16 mg/mL (42.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) è un antagonista altamente selettivo del recettore dell'endotelina-1 di tipo A, utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH).
Target
ET-A
In vitro Ambrisentan aumenta la fluorescenza intracellulare della calceina nelle cellule P388/dx solo a concentrazioni superiori a 100 μM e nelle cellule L-MDR1 non lo fa affatto, indicando una trascurabile inibizione della P-gp. Questo composto inibisce il legame specifico di [(125)I]ET-1 in questi tessuti in modo concentrazione-dipendente. Subisce un metabolismo ossidativo principalmente ad opera del citocromo P450 (CYP) 3A4 e in misura minore ad opera di CYP3A5 e CYP2C19. Non è solo un forte induttore di CYP3A4, ma anche di ABCB1 e ABCG2. Questa sostanza chimica ha anche un effetto concentrazione-dipendente sull'attività di PXR, ma poiché non si raggiungono effetti a plateau, non è stato possibile calcolare un valore di EC50. Inibisce il legame specifico di [(125)I]ET-1 in modo concentrazione-dipendente a intervalli nanomolari di IC50. Aumenta significativamente la costante di dissociazione per il legame di [(125)I]ET-1 nella vescica senza influenzare il numero massimo di siti di legame (Bmax). Sembra legarsi al recettore ET-1 della vescica in modo competitivo e reversibile. Questo composto è un trattamento efficace e sicuro che costituisce un'aggiunta preziosa all'armamentario contro la PAH. Offre una relativa mancanza di interazioni farmacologiche, un dosaggio una volta al giorno e una rassicurante sicurezza epatica, offrendo vantaggi in termini di sicurezza e convenienza rispetto al bosentan.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

Sellecks Ambrisentan È stato citato da 2 Pubblicazioni

Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136] PubMed: 31063771
Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)] PubMed: 29226623

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