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Alectinib (CH5424802) hydrochloride ALK inibitore

Name: Alectinib (CH5424802) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5232
Rating: 5 (27 reviews)

N. Cat.S5232

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) è un farmaco orale di seconda generazione che inibisce selettivamente l'attività della tirosina chinasi anaplastic lymphoma kinase (ALK).

Alectinib (CH5424802) hydrochloride ALK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 519.08

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro ALK Inibitori	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	519.08	Formula	C₃₀H₃₄N₄O₂.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1256589-74-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AF802, RO5424802, RG-7853			Smiles	CCC1=CC2=C(C=C1N3CCC(CC3)N4CCOCC4)C(C5=C(C2=O)C6=C(N5)C=C(C=C6)C#N)(C)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 2 mg/mL (3.85 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.1mg/ml (0.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.014mg/ml (0.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 0.28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free) 1.9 nM
In vitro	Alectinib inibisce ALK con un valore di IC50 di 1,9 nmol/L e mostra una maggiore selettività per ALK rispetto a numerose altre serina/treonina chinasi. Inibisce anche la mutazione gatekeeper ALK L1196M con un IC50 di 1,56 nmol/L. Alectinib è efficace con le mutazioni ALK resistenti a PF-02341066 L1196M, F1174L, R1275Q e C1156Y. Nelle linee cellulari ALK-positive KARPAS-299 (linfoma), NB-1 (neuroblastoma) e NCI-H2228 (cancro al polmone), alectinib inibisce la proliferazione cellulare con valori di IC50 di 3, 4,5 e 53 nmol/L, rispettivamente.
In vivo	Alectinib inibisce in modo dose-dipendente il modello di xenotrapianto NCI-H2228 positivo per EML4-ALK a dosi comprese tra 2 e 20 mg/kg p.o., q.d. Un'efficacia significativa è raggiunta anche nei tumori guidati da EML4-ALK L1196M. Ha attività antitumorale contro i tumori con alterazioni del gene ALK.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):