Alectinib (CH5424802) hydrochloride

N. catalogoS5232 Lotto:S523202

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Dati tecnici

Formula

C30H34N4O2.HCl
Peso molecolare 519.08 Numero CAS 1256589-74-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (3.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) è un farmaco orale di seconda generazione che inibisce selettivamente l'attività della tirosina chinasi anaplastic lymphoma kinase (ALK).
Target
ALK
(Cell-free)
1.9 nM
In vitro

Alectinib inibisce ALK con un valore di IC50 di 1,9 nmol/L e mostra una maggiore selettività per ALK rispetto a numerose altre serina/treonina chinasi. Inibisce anche la mutazione gatekeeper ALK L1196M con un IC50 di 1,56 nmol/L. Alectinib è efficace con le mutazioni ALK resistenti a PF-02341066 L1196M, F1174L, R1275Q e C1156Y. Nelle linee cellulari ALK-positive KARPAS-299 (linfoma), NB-1 (neuroblastoma) e NCI-H2228 (cancro al polmone), alectinib inibisce la proliferazione cellulare con valori di IC50 di 3, 4,5 e 53 nmol/L, rispettivamente.
In vivo

Alectinib inibisce in modo dose-dipendente il modello di xenotrapianto NCI-H2228 positivo per EML4-ALK a dosi comprese tra 2 e 20 mg/kg p.o., q.d. Un'efficacia significativa è raggiunta anche nei tumori guidati da EML4-ALK L1196M. Ha attività antitumorale contro i tumori con alterazioni del gene ALK.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    KB cells

  • Concentrazioni

    0.01-100 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    ---
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    SCID mice inocubated with subcutaneous tumors

  • Dosaggi

    60 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26579422/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24887559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5382559/

Sellecks Alectinib (CH5424802) hydrochloride È stato citato da 28 Pubblicazioni

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846] PubMed: 39310759
Tyrosine Kinase Inhibitors Target B Lymphocytes [ Biomolecules, 2023, 13(3)438] PubMed: 36979373
Crizotinib attenuates cancer metastasis by inhibiting TGFβ signaling in non-small cell lung cancer cells [ Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235] PubMed: 35999455
HER3 activation contributes toward the emergence of ALK inhibitor-tolerant cells in ALK-rearranged lung cancer with mesenchymal features [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5] PubMed: 35042943
Novel human-derived EML4-ALK fusion cell lines identify ribonucleotide reductase RRM2 as a target of activated ALK in NSCLC [ Lung Cancer, 2022, 171:103-114] PubMed: 35933914
Discovery of a novel ALK/ROS1/FAK inhibitor, APG-2449, in preclinical non-small cell lung cancer and ovarian cancer models [ BMC Cancer, 2022, 22(1):752] PubMed: 35820889
Downregulation of PD-L1 and HLA-I in non-small cell lung cancer with ALK fusion [ Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372] PubMed: 35253386
The CLIP1-LTK fusion is an oncogenic driver in non-small-cell lung cancer [ Nature, 2021, 600(7888):319-323] PubMed: 34819663
Inhibition of c-Jun N-terminal kinase signaling increased apoptosis and prevented the emergence of ALK-TKI-tolerant cells in ALK-rearranged non-small cell lung cancer [ Cancer Lett, 2021, 522:119-128] PubMed: 34534615
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020] PubMed: 34158345

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