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Sepantronium Bromide (YM155) Survivin inibitore

Name: Sepantronium Bromide (YM155)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1130
Rating: 5 (181 reviews)

N. Cat.S1130

Sepantronium Bromide (YM155) è un potente soppressore della survivin inibendo l'attività del promotore di Survivin con una IC50 di 0,54 nM nelle cellule HeLa-SURP-luc e CHO-SV40-luc. Non inibisce significativamente l'attività del promotore SV40, ma si osserva che inibisce leggermente l'interazione di Survivin con XIAP. Questo composto down-regola la survivin e la XIAP, modula l'autophagy e induce danni al DNA dipendenti dall'autofagia nelle cellule di cancro al seno. Fase 2.

Sepantronium Bromide (YM155) Survivin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 443.29

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.45%

99.45

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro Survivin Inibitori	LQZ-7I FL118

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
Kasumi-1	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.009 ± 0.0009 μM	25659731
M-07e	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.040 ± 0.013 μM	25659731
THP-1	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.051 ± 0.013 μM	25659731
CMK	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.053 ± 0.009 μM	25659731
MV4-11	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.055 ± 0.028 μM	25659731
AML-193	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.462 ± 0.060 μM	25659731
HL-60	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.001 ± 0.0002 μM	25659731
ML-2	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.009 ± 0.002 μM	25659731
OCI/AML3	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.011 ± 0.002 μM	25659731
HEL	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.559 ± 0.038 μM	25659731
ME-1	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.684 ± 0.179 μM	25659731
THP-1	Apoptosis Assay	1 μM	72 h	DMSO	induces apoptosis	25659731
M-07e	Function Assay	0–1 μM	72 h	DMSO	induces downregulation of Survivin	25659731
THP-1	Function Assay	0–1 μM	72 h	DMSO	induces downregulation of Survivin	25659731
CMK	Function Assay	0–1 μM	72 h	DMSO	induces downregulation of Survivin	25659731
AML-193	Function Assay	0–1 μM	72 h	DMSO	induces downregulation of Survivin	25659731
Kasumi-1	Function Assay	0–1 μM	72 h	DMSO	induces downregulation of Survivin	25659731
MV4-11	Function Assay	0–1 μM	72 h	DMSO	induces downregulation of Survivin	25659731
MUG-Chor	Growth Inhibition Assay	0-5 μM	24/48 h		IC50=7.05 nM for 48h	25640185
U-CH1	Growth Inhibition Assay	0-5 μM	24/48 h		IC50=9.03 nM for 48h	25640185
KATOIII	Growth Inhibition Assay	10/20 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25635055
AGS	Growth Inhibition Assay	10/20 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25635055
SACC-83	Function Assay	5 nM	48 h		decreases nuclear expression of HIF-1α	25485635
INA-6	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
U-266	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
MOLP-8	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
HG-1	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
NCI-H929	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
OPM-2	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
L-363	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
MOLP-2	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
KMS-12-BM	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
SK-MM-2	Growth Inhibition Assay	0-500 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	25296978
U-266	Apoptosis Assay	0-50 nM	24 h		induces apoptosis	25296978
INA-6	Apoptosis Assay	0-50 nM	24 h		induces apoptosis	25296978
MCF7	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=13 ± 6 nM	25220225
MCF7-TamR6	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=8 ± 6 nM	25220225
MCF7-TamR7	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=8 ± 3 nM	25220225
MCF7-TamR8	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=15 ± 6 nM	25220225
MCF7-TamC3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=6 ± 3 nM	25220225
MCF7-TamC6	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=6 ± 0.1 nM	25220225
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=5 ± 1 nM	25220225
SK-BR-3	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=7 ± 0.3 nM	25220225
Eca109	Function Assay	1-50 nM	48 h	DMSO	suppresses survivin expression in a dose dependent manner	25139395
TE13	Function Assay	1-50 nM	48 h	DMSO	suppresses survivin expression in a dose dependent manner	25139395
Eca109	Growth Inhibition Assay	0-100 nM	24/48 h	DMSO	decreases cell viability in a dose-dependent manner	25139395
TE13	Growth Inhibition Assay	0-100 nM	24/48 h	DMSO	decreases cell viability in a dose-dependent manner	25139395
MT-3	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=2.86 ± 0.54 nM for DR4 expression	24866585
MDA-MB-468	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=0.11 ± 0.01 nM for DR4 expression	24866585
SUM-159	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=1.72 ± 0.33 nM for DR4 expression	24866585
MT-3	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=54.11 ± 4.32 nM for DR5 expression	24866585
MDA-MB-468	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=0.07 ± 0.02 nM for DR5 expression	24866585
SUM-159	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=69.4 ± 4.23 nM for DR5 expression	24866585
MT-3 + NAC	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=56.2 ± 2.07 nM for DR5 expression	24866585
MT-3 + SB203580	Kinase Assay		72 h	DMSO	IC50=38.41 ± 5.02 nM for DR5 expression	24866585
DB	Growth Inhibition Assay	10 nM	24 h	DMSO	inhibits cell proliferation	24486595
SU-DHL-8	Growth Inhibition Assay	10 nM	24 h	DMSO	inhibits cell proliferation	24486595
WSU-DLCL2	Growth Inhibition Assay	10 nM	24 h	DMSO	inhibits cell proliferation	24486595
ACC-2	Growth Inhibition Assay	0-100 nM	24 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24370995
ACC-2	Apoptosis Assay	0-20 nM	24 h		induces apoptosis in a dose-dependent manner	24370995
ACC-2	Function Assay	0-20 nM	24 h		increases the conversion of LC3I to LC3II	24370995
BFTC905	Growth Inhibition Assay	0-1000 nM	48 h	DMSO	IC50=20 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24297644
T24	Growth Inhibition Assay	0-1000 nM	48 h	DMSO	IC50=20 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24297644
TSGH8301	Growth Inhibition Assay	0-1000 nM	48 h	DMSO	IC50=20 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24297644
BFTC909	Growth Inhibition Assay	0-1000 nM	48 h	DMSO	IC50=20 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	24297644
BFTC905	Apoptosis Assay	20 nM	48 h	DMSO	induces apoptosis	24297644
BFTC905	Function Assay	20 nM	48 h	DMSO	decreases the expression of LC3B-II	24297644
A2780p	Function Assay	0-100 nM	24 h	DMSO	induces Survivin downregulation	24262875
A2780cis	Function Assay	0-100 nM	24 h	DMSO	induces Survivin downregulation	24262875
A2780p	Apoptosis Assay	5-100 nM	24/48 h	DMSO	increases apoptosis in a concentration-dependent manner	24262875
A2780cis	Apoptosis Assay	5-100 nM	24/48 h	DMSO	increases apoptosis in a concentration-dependent manner	24262875
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	1/10/100 µM	72 h	DMSO	induces apoptosis in a dose-dependent manner	24254560
HL-60	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.3 nM	23618862
U937	Growth Inhibition Assay		72 h	DMSO	IC50=0.8 nM	23618862
HL-60	Function Assay	1 μM	6/12/24 h	DMSO	inhibits the expression of survivin	23618862
U937	Function Assay	1 μM	6/12/24 h	DMSO	inhibits the expression of survivin	23618862
HL-60	Apoptosis Assay	0.1/1 μM	8 h	DMSO	induces apoptosis	23618862
Sk-NEP-1	Growth Inhibition Assay	1-10000 nM	24 h	DMSO	IC50=100 nM	23267699
SK-NEP-1	Apoptosis Assay	50/100 nM	12/24 h	DMSO	induces apoptosis	23267699
TC-32	Growth Inhibition Assay	0.1-1000 nM			EC50=3.0 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	22961763
TC-71	Growth Inhibition Assay	0.1-1000 nM			EC50=5.7 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	22961763
SK-ES-1	Growth Inhibition Assay	0.1-1000 nM			EC50=2.8 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	22961763
RD-ES	Growth Inhibition Assay	0.1-1000 nM			EC50=6.2 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	22961763
HEK293	Growth Inhibition Assay	0.1-1000 nM			EC50=23.0 nM, inhibits cell growth in a dose-dependent manner	22961763
M059J	Growth Inhibition Assay	0-50 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	22770110
M059K	Growth Inhibition Assay	0-50 nM	48 h		inhibits cell growth in a dose-dependent manner	22770110
M059J	Apoptosis Assay	30 nM	24 h		induces apoptosis	22770110
M059K	Apoptosis Assay	30 nM	24 h		induces apoptosis	22770110
PANC-1	Growth Inhibition Assay	0.01-1000 nM	48 h		IC50=3.69 nM	22723871
MIAPaCa-2	Growth Inhibition Assay	0.01-1000 nM	48 h		IC50=29.36 nM	22723871
BxPC-3	Growth Inhibition Assay	0.01-1000 nM	48 h		IC50=30.26 nM	22723871
PANC-1	Function Assay	0-1000 nM	24 h		induces downregulation of XIAP and survivin expression	22723871
MIAPaCa-2	Function Assay	0-1000 nM	24 h		induces downregulation of XIAP and survivin expression	22723871
BxPC-3	Function Assay	0-1000 nM	24 h		induces downregulation of XIAP and survivin expression	22723871
RPMI-7951	Growth Inhibition Assay				GI50=3.2 nM	21737502
SK-MEL-5	Growth Inhibition Assay				GI50=4.2 nM	21737502
A375	Growth Inhibition Assay				GI50=6.3 nM	21737502
SK-MEL-28	Growth Inhibition Assay				GI50=7.6 nM	21737502
SK-MEL-2	Growth Inhibition Assay				GI50=11 nM	21737502
DB	Growth Inhibition Assay		48 h		GI50=3.5 nM	21237508
Pfeiffer	Growth Inhibition Assay		48 h		GI50=3.9 nM	21237508
SU-DHL-5	Growth Inhibition Assay		48 h		GI50=0.23 nM	21237508
SU-DHL-8	Growth Inhibition Assay		48 h		GI50=1.4 nM	21237508
WSU-DLCL-2	Growth Inhibition Assay		48 h		GI50=1.4 nM	21237508
A549	Growth inhibition assay				Growth inhibition of human A549 cells, IC50=0.0134μM	28814374
DU145	Cytotoxicity assay				Cytotoxicity against human DU145 cells by MTT assay, EC50=0.0138μM	28774426
PC3	Cytotoxicity assay				Cytotoxicity against human PC3 cells by MTT assay, EC50=0.092μM	28774426
A549	Function assay				Inhibition of PAK1 in human A549 cells, IC50=0.5μM	28814374
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	443.29	Formula	C₂₀H₁₉BrN₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	781661-94-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 89 mg/mL

DMSO : 55 mg/mL (124.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (67.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Survivin (HeLa-SURP-luc, CHO-SV40-luc cells) 0.54 nM
In vitro	Il Sepantronium Bromide (YM155) non è sensibile all'attività reporter di luciferasi guidata dal promotore del gene survivin anche a 30 μM. Inibisce significativamente l'espressione endogena di survivin nelle cellule HRPC umane PC-3 e PPC-1 con p53 deficiente attraverso l'inibizione trascrizionale del promotore del gene survivin. Al contrario, questo composto non mostra un effetto sufficiente sull'espressione proteica di c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actina e β-tubulina a 100 nM. Indica una grande apoptosis nelle linee cellulari di cancro umano, inclusi PC-3 e PPC-1, con un aumento concomitante dell'attività della caspasi-3. YM155 inibisce potentemente le linee cellulari di cancro umano (p53 mutato o troncato) inclusi PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5 e A375 con IC50 da 2,3 a 11 nM, rispettivamente. Aumenta la sensibilità delle cellule NSCLC alla γ-radiazione. La combinazione di YM155 e γ-radiazione aumenta sia il numero di cellule apoptotiche che l'attività della caspasi-3. Questo composto ritarda la riparazione delle rotture a doppio filamento indotte dalle radiazioni nel DNA nucleare.
Saggio chinasico	Dosaggio del reporter promotore-luciferasi
Saggio chinasico	Una sequenza di 2.767 bp del promotore del gene survivin umano è isolata dal DNA genomico umano tramite PCR utilizzando la polimerasi Pyrobest e i seguenti primer: 5
In vivo	Il Sepantronium Bromide (YM155) inibisce completamente la crescita tumorale di tumori prostatici xenotrapiantati s.c. di PC-3 a dosi di 3 e 10 mg/kg, senza perdita di peso corporeo e diminuzione del numero di cellule del sangue. L'analisi farmacocinetica mostra che è altamente distribuito al tessuto tumorale. Inoltre, questo composto mostra l'80% di TGI a una dose di 5 mg/kg in xenotrapianti ortotopici di PC-3. La terapia combinata con YM155 e γ-radiazione mostra una grande attività antitumorale contro xenotrapianti H460 o Calu6 in topi nudi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804712/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18927289/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	Survivin / XIAP / Caspase-7 / Caspase-9 / Caspase-3 / Cleaved Caspase-8 / PARP β-catenin / c-Myc / Cyclin D1 / CD44 p-STAT3 / STAT3	26771139
Immunofluorescence	EGFR PARP-1 / PAR	22723871
Growth inhibition assay	Cell viability	29636860

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05263583	Recruiting	High-grade B-cell Lymphoma\|Burkitt Lymphoma\|Lymphoma B-Cell\|Lymphoma Large B-Cell Diffuse\|Lymphatic Diseases\|Lymphoma High-Grade\|C-MYC/BCL2 Double-Hit High-Grade B-Cell Lymphoma\|C-MYC/BCL6 Double-Hit High-Grade B-Cell Lymphoma\|C-Myc Gene Rearrangement	Cothera Bioscience Inc	December 9 2022	Phase 2
NCT01023386	Completed	Cancer	Astellas Pharma Inc	November 2009	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):