Name: Pyrimethamine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2006
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.01%

99.01

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro DHFR Inibitori	Calcium Folinate Aminopterin Diaveridine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	248.71	Formula	C₁₂H₁₃ClN₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	58-14-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RP 4753			Smiles	CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 13 mg/mL (52.26 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (4.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DHFR 15.4 nM
In vitro	Pyrimethamine ha un IC50 di 5–13 μM per gli isoenzimi Hex a pH 4.3. Questo composto aumenta l'attività enzimatica e il livello proteico delle subunità α e β di Hex A nella linea cellulare βR505Q/Δ16kb. Questo composto chimico-sulfadossina è un inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR) che è stato ampiamente utilizzato per trattare la malaria da Plasmodium falciparum resistente alla clorochina. È un potente inibitore di mouse (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) tra i trasportatori renali di cationi organici mOctn1 e mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3,6 mM) e mOct2 (K(i) = 6,0 mM). Questo composto inibisce l'assorbimento di metformina da parte delle vescicole della membrana del bordo a spazzola renale (BBMVs) (K(i) = 41 nM) e delle vescicole della membrana canalicolare in presenza di un gradiente di H+ verso l'esterno. Il suo trattamento aumenta significativamente il rapporto rene-plasma di tetraetilammonio e sia il rapporto fegato-plasma che rene-plasma di metformina nei topi, mentre non influisce sulle loro concentrazioni plasmatiche e sui tassi di escrezione urinaria. Questa sostanza chimica è un potente inibitore di hMATE1 e hMATE2-K umani (K(i) = 77 e 46 nM, rispettivamente) e dell'antiporto H+ e cationi organici nelle BBMVs renali umane (K(i) = 31 nM) in presenza di un gradiente di H+ verso l'esterno.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05678348	Recruiting	Head and Neck Cancer\|Cancer of the Head and Neck	Washington University School of Medicine\|Tilde Sciences	August 3 2023	Early Phase 1
NCT06162078	Recruiting	Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered	Groupe de Recherche Action en Sante\|European Vaccine Initiative	August 25 2023	--
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pyrimethamine DHFR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 248.71