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Aminopterin DHFR inibitore

N. Cat.E1003

Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), un antagonista dell'acido folico, è un inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi (DHFR) con Ki di 3,7 pM.
Aminopterin DHFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 440.41

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Controllo Qualità

Lotto: E100301 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.83%
98.83

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 440.41 Formula

C19H20N8O5

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 54-62-6 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi 4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739 Smiles NC1=NC(=C2N=C(CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)C=NC2=N1)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
folic acid
DHFR
(Cell-free assay)
3.7 pM(Ki)
In vitro

Nelle linee cellulari di linfoma e in diverse linee cellulari di leucemia linfoblastica acuta (ALL) (incluse COG-LL-356, NALM-6 e CCRF-CEM), l'intensità dell'effetto citotossico, definito come inibizione massima alle concentrazioni testate, è maggiore con Aminopterin.
In vivo

Nei topi NOD/SCID, Aminopterin ritarda significativamente la progressione degli xenotrapianti ALL-3, ALL-16 e ALL-19, ma non ALL-8.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT00937027 Completed
Psoriasis
Syntrix Biosystems Inc.|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 June 2009 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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