Aminopterin

N. catalogoE1003 Lotto:E100301

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Dati tecnici

Formula

C19H20N8O5
Peso molecolare 440.41 Numero CAS 54-62-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), un antagonista dell'acido folico, è un inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi (DHFR) con Ki di 3,7 pM.
Target
folic acid DHFR
(Cell-free assay)
3.7 pM(Ki)
In vitro

Nelle linee cellulari di linfoma e in diverse linee cellulari di leucemia linfoblastica acuta (ALL) (incluse COG-LL-356, NALM-6 e CCRF-CEM), l'intensità dell'effetto citotossico, definito come inibizione massima alle concentrazioni testate, è maggiore con Aminopterin.
In vivo

Nei topi NOD/SCID, Aminopterin ritarda significativamente la progressione degli xenotrapianti ALL-3, ALL-16 e ALL-19, ma non ALL-8.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    lymphoma celllines and several ALL cell lines (including COG-LL-356, NALM-6 and CCRF-CEM)

  • Concentrazioni

    1 nM - 10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    The concentrations of Aminopterin tested are 1 × 10-9 to 1 × 10-5 mol/l in threefold changes (1 × 10-9, 3 × 10-9, 1 × 10-8, 3 × 10-8, 1 × 10-7, 3 × 10-7, 1 × 10-6, 3 × 10-6, 1 × 10-5 mol/l). Cells are incubated with vehicle control or drugs for 72 h.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    NOD/SCID mice

  • Dosaggi

    0.5 mg/kg, 0.25 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18111375/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615544/

Sellecks Aminopterin È stato citato da 1 Pubblicazione

Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022

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