Home Metabolism DHFR inhibitor Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

solo per uso di ricerca

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR Inhibitor

N. Cat.: S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate is a derivative of folic acid, which can be used to increase levels of folic acid under conditions favoring folic acid inhibition.Solutions are unstable and should be fresh-prepared.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 601.58

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.90%
99.90

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 601.58 Formula

C20H31CaN7O12

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 4°C (in the dark)
N. CAS 6035-45-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock Le soluzioni sono instabili. Preparare al momento o acquistare formati piccoli e preconfezionati. Riconfezionare al ricevimento.
Sinonimi NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
In vitro

La somministrazione di Leucovorin aumenta il livello di folati ridotti nei tessuti, il che promuove l'inibizione della timidilato sintasi in due tumori murini del colon. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin e 5-fluorouracile è un potente regime antitumorale e immunomodulante che può rendere le cellule tumorali un mezzo adatto per indurre una risposta CTL Ag-specifica. Leucovorin (20 mM) aumenta la citotossicità in tutti e tre gli esperimenti replicati in 10 delle 11 linee cellulari di carcinoma colorettale umano. Leucovorin aumenta la citotossicità di trimetrexate/fluorouracile, ma non di methotrexate/fluorouracile, nelle cellule CCRF-CEM. Leucovorin (LV) è un cofattore folato ridotto che compete con RTX per il trasporto e la poliglutamazione sia nei tessuti tumorali che normali e ha quindi il potenziale come agente di salvataggio. Leucovorin inverte gli effetti inibitori della crescita, e potenzialmente citotossici, di RTX su popolazioni di cellule vitali.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), somministrato dopo l'insorgenza di grave perdita di peso e diarrea (due volte al giorno, giorni 5-7) nei topi, previene ulteriore perdita di peso e induce un recupero più precoce. Leucovorin (100 o 200 mg/kg; due volte al giorno nei giorni 4-6) riduce la concentrazione di RTX nel fegato di 2-4 volte nei giorni 7, 9 e 11 rispetto ai controlli. Le combinazioni Leucovorin/5-FU e Gastrimmune (200 mg/mL) (12,5 e 20 mg/kg) aumentano gli effetti terapeutici sulla crescita in vivo dei tumori DHDK12 rispetto agli agenti somministrati singolarmente.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06403189 Not yet recruiting
Plexus Choroideus|Metabolic Syndrome
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 July 1 2024 Not Applicable
NCT05013164 Completed
Autism Spectrum Disorder
Nishtar Medical University
 October 1 2020 Phase 2
NCT04060030 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|Autism Speaks|State University of New York - Downstate Medical Center
 October 8 2020 Phase 2
NCT04060017 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|State University of New York - Downstate Medical Center|United States Department of Defense
 September 22 2020 Phase 2