Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

N. catalogoS1236 Lotto:S123606

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Dati tecnici

Formula

C20H31CaN7O12
Peso molecolare 601.58 Numero CAS 6035-45-6
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (166.22 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate è un derivato dell'acido folico, che può essere utilizzato per aumentare i livelli di acido folico in condizioni che favoriscono l'inibizione dell'acido folico.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Target
thymidylate synthase
In vitro

La somministrazione di Leucovorin aumenta il livello di folati ridotti nei tessuti, il che promuove l'inibizione della timidilato sintasi in due tumori murini del colon. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin e 5-fluorouracile è un potente regime antitumorale e immunomodulante che può rendere le cellule tumorali un mezzo adatto per indurre una risposta CTL Ag-specifica. Leucovorin (20 mM) aumenta la citotossicità in tutti e tre gli esperimenti replicati in 10 delle 11 linee cellulari di carcinoma colorettale umano. Leucovorin aumenta la citotossicità di trimetrexate/fluorouracile, ma non di methotrexate/fluorouracile, nelle cellule CCRF-CEM. Leucovorin (LV) è un cofattore folato ridotto che compete con RTX per il trasporto e la poliglutamazione sia nei tessuti tumorali che normali e ha quindi il potenziale come agente di salvataggio. Leucovorin inverte gli effetti inibitori della crescita, e potenzialmente citotossici, di RTX su popolazioni di cellule vitali.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), somministrato dopo l'insorgenza di grave perdita di peso e diarrea (due volte al giorno, giorni 5-7) nei topi, previene ulteriore perdita di peso e induce un recupero più precoce. Leucovorin (100 o 200 mg/kg; due volte al giorno nei giorni 4-6) riduce la concentrazione di RTX nel fegato di 2-4 volte nei giorni 7, 9 e 11 rispetto ai controlli. Le combinazioni Leucovorin/5-FU e Gastrimmune (200 mg/mL) (12,5 e 20 mg/kg) aumentano gli effetti terapeutici sulla crescita in vivo dei tumori DHDK12 rispetto agli agenti somministrati singolarmente.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16002679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2973527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Sellecks Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) È stato citato da 12 Pubblicazioni

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Zinc finger protein 91 accelerates tumour progression by activating β-catenin signalling in pancreatic cancer [ Cell Prolif, 2021, e13031] PubMed: 33755268
The folate antagonist methotrexate diminishes replication of the coronavirus SARS-CoV-2 and enhances the antiviral efficacy of remdesivir in cell culture models [ Virus Res, 2021, 302:198469] PubMed: 34090962
Maintenance Therapy for ATM-Deficient Pancreatic Cancer by Multiple DNA Damage Response Interferences after Platinum-Based Chemotherapy [ Cells, 2020, 9(9)E2110] PubMed: 32948057

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