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Indirubin (NSC 105327) GSK-3 inhibitor

N. Cat.: S2386

Indirubin (NSC 105327) is a potent cyclin-dependent kinases and GSK-3β inhibitor with IC50 of about 5 μM and 0.6 μM.
Indirubin (NSC 105327) GSK-3 inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 262.26

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 262.26 Formula

C16H10N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 479-41-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 21.875 mg/mL (83.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
In vitro
Indirubin is the active ingredient of Danggui Longhui Wan, a mixture of plants that is used in traditional Chinese medicine to treat chronic diseases. Indirubin inhibits CDKs activity with IC50 of 2.2 - 10 μM resulting in cell cycle arrest in the G2/M phase. Indirubin also inhibits GSK-3β with an IC50 of 0.6 μM, attenuating CDK5- and GSK-3β-mediated tau phosphorylation, a process over-active in Alzheimer disease states. It also suppresses tumor necrosis factor (TNF)-induced NF-κB activation in a dose- and time-dependent manner. Indirubin also suppresses the NF-κB activation induced by various inflammatory agents and carcinogens. Indirubin blocks the phosphorylation and degradation of IκBα through the inhibition of activation of IκBα kinase and phosphorylation and nuclear translocation of p65.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02088281 Completed
Psoriasis Vulgaris
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan
November 2012 Phase 2