solo per uso di ricerca
N. Cat.: S2386
| Target correlati | PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Altro GSK-3 Inibitori | CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 TWS119 CHIR-98014 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 |
| Peso molecolare | 262.26 | Formula | C16H10N2O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 479-41-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 21.875 mg/mL
(83.4 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
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| In vitro |
Indirubin is the active ingredient of Danggui Longhui Wan, a mixture of plants that is used in traditional Chinese medicine to treat chronic diseases. Indirubin inhibits CDKs activity with IC50 of 2.2 - 10 μM resulting in cell cycle arrest in the G2/M phase. Indirubin also inhibits GSK-3β with an IC50 of 0.6 μM, attenuating CDK5- and GSK-3β-mediated tau phosphorylation, a process over-active in Alzheimer disease states. It also suppresses tumor necrosis factor (TNF)-induced NF-κB activation in a dose- and time-dependent manner. Indirubin also suppresses the NF-κB activation induced by various inflammatory agents and carcinogens. Indirubin blocks the phosphorylation and degradation of IκBα through the inhibition of activation of IκBα kinase and phosphorylation and nuclear translocation of p65.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02088281 | Completed | Psoriasis Vulgaris |
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan |
November 2012 | Phase 2 |