Name: Edaravone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1326
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	HSP JNK ROS eIF PERK IRE1 PKR ASK PDI ATF-6
Altro Antioxidant Inibitori	Elamipretide (SS-31, MTP-131) Tangeretin (+)-Catechin Silymarin Oleuropein (-)Epicatechin Hydroxygenkwanin Syringic acid Cocoa Extract Sesamol

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	174.2	Formula	C₁₀H₁₀N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder (seal)
N. CAS	89-25-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MCI-186			Smiles	CC1=NN(C(=O)C1)C2=CC=CC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 35 mg/mL (200.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (28.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (5.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Edaravone esercita effetti neuroprotettivi inibendo il danno endoteliale e migliorando il danno neuronale nell'ischemia cerebrale. Questo composto fornisce le caratteristiche desiderabili della NOS: aumenta l'eNOS (NOS benefica per il salvataggio dell'ictus ischemico) e diminuisce la nNOS e l'iNOS (NOS dannose). Questa sostanza chimica, che inibisce l'ossidazione e aumenta la produzione di NO derivata dall'aumentata espressione di eNOS, può migliorare e conservare il flusso sanguigno cerebrale senza generazione di perossinitrito durante la riperfusione.
In vivo	Edaravone riduce significativamente il volume dell'infarto e migliora i punteggi di deficit neurologico 24 ore dopo la riperfusione nel cervello di topi. Questo composto sopprime marcatamente l'accumulo di proteine modificate da HNE e 8-OHdG nell'area della penombra durante il periodo precoce dopo la riperfusione e riduce l'attivazione microgliale, l'espressione di iNOS e la formazione di nitrotirosina nel periodo tardivo. Attenua significativamente la funzione renale e i reperti patologici nel rene di ratto. Questa sostanza chimica riduce significativamente la generazione di radicali liberi nelle cellule tubulari, come indicato dalla diclorodidrofluoresceina. Gli animali trattati mostrano un esito neurologico significativamente migliorato. Questo trattamento fornisce una riduzione significativa del numero di cellule apoptotiche TUNEL-positive, una diminuzione dell'immunoreattività di Bax e un aumento dell'espressione di Bcl-2 all'interno dell'area peri-infarto. Mostra un eccellente effetto neuroprotettivo contro il danno cerebrale da ischemia/riperfusione attraverso un meccanismo anti-apoptotico dipendente da Bax/Bcl-2.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834755/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166574/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15086910/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15921675/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06107205	Completed	Healthy Adult Subjects	Auzone Biological Technology Pty Ltd	November 7 2023	Phase 1
NCT05953103	Recruiting	Subjects With Cerebral Hemorrhage	Simcere Pharmaceutical Co. Ltd	July 3 2023	Phase 2
NCT05410457	Recruiting	Ischemic Stroke	Nanjing First Hospital Nanjing Medical University	May 24 2022	--
NCT04776135	Completed	Healthy Adult Subjects	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 26 2021	Phase 1
NCT04254913	Completed	Japanese Patients With ALS	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	January 24 2020	Phase 1
NCT05342597	Completed	Healthy Adult Subjects	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	June 10 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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Edaravone Antioxidant chimico

Struttura chimica

Peso molecolare: 174.2