Name: Apixaban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1593
Rating: 5 (31 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Factor Xa Inibitori	Asundexian

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	459.5	Formula	C₂₅H₂₅N₅O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	503612-47-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BMS 562247-01			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 18 mg/mL (39.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (65.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A highly selective, reversible, and direct factor Xa inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Factor Xa (human) (Cell-free assay) 0.08 nM(Ki) Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay) 0.17 nM(Ki)
In vitro	Apixaban mostra un alto grado di potenza, selettività ed efficacia su Factor Xa con K_i di 0,08 nM e 0,17 nM rispettivamente per il Factor Xa umano e il Factor Xa di coniglio. In vitro, questo composto prolunga i tempi di coagulazione del plasma umano normale con le concentrazioni (EC_2x) di 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM e 0,4 μM, che sono necessarie rispettivamente per raddoppiare il tempo di protrombina (PT), il tempo di protrombina modificato (mPT), il tempo di tromboplastina parziale attivata (APTT) e l'HepTest. Inoltre, mostra la massima potenza nel plasma umano e di coniglio, ma minore potenza nel plasma di ratto e cane in entrambi i test PT e APTT.
Saggio chinasico	Saggi di affinità enzimatica.
Saggio chinasico	Tutti i valori di K_i enzimatici sono ottenuti da enzimi umani purificati. Tutti i saggi di fXa sono eseguiti in piastre di microtitolazione utilizzando un volume totale di 250 μL in tampone fosfato di sodio 0,1 M contenente 0,2 M NaCl e 0,5% di polietilenglicole 6000 a pH 7,0. Apixaban viene utilizzato a 10 μM, 3,16 μM, 1,0 μM, 0,316 μM, 0,1 μM, 0,0316 μM, 0,01 μM e 0,00316 μM. Le piastre vengono lette per 30 minuti a 405 nm. Le velocità sono determinate in presenza dei controlli (senza inibitore) e per gli inibitori. Questo composto è testato in studi duplicati e confrontato con gli stessi standard interni. Le variabilità intra-saggio e inter-saggio sono rispettivamente del 5% e del 20%. Tutti i saggi enzimatici sono condotti in tampone a pH 7,4 a temperatura ambiente. Tutti gli enzimi sono purificati da tessuti umani e ottenuti da fonti commercialmente disponibili. I Km individuali dell'enzima e del substrato sono determinati in esperimenti separati e sono vicini ai valori stabiliti in letteratura. L'inibizione allo stato stazionario dell'attività enzimatica è determinata incubando una gamma di concentrazioni di inibitore (da 1 nM a 50 μM, in duplicato) con enzima fisso (0,1 nM-100 nM) e concentrazione di substrato peptidico (200 μM-1000 μM) per un massimo di 30 minuti. Il Ki viene calcolato, assumendo un'inibizione competitiva e un legame a un singolo sito, o dalla IC50 o dall'entità dell'inibizione a ciascuna concentrazione di inibitore.
In vivo	Nel cane, Apixaban mostra un'eccellente farmacocinetica con clearance molto bassa (Cl: 0,02 L kg^-1 h^-1) e basso volume di distribuzione (V_dss: 0,2 L kg^-1). Inoltre, questo composto presenta anche un'emivita moderata (T_1/2: 5,8 ore) e una buona biodisponibilità orale (F: 58 %). Nei modelli di coniglio di trombosi da shunt artero-venoso (AVST), trombosi venosa (VT) e trombosi arteriosa carotidea mediata elettricamente (ECAT), produce effetti antitrombotici dose-dipendenti con EC50 rispettivamente di 270 nM, 110 nM e 70 nM. Questa sostanza chimica inibisce significativamente l'attività del factor Xa con IC50 di 0,22 μM in coniglio ex vivo. Nello scimpanzé, mostra anche un piccolo volume di distribuzione (V_dss: 0,17 L kg^-1), una bassa clearance sistemica (Cl: 0,018 L kg^-1 h^-1) e una buona biodisponibilità orale (F: 59 %).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apixaban Factor Xa inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 459.5